ビュー: 0 著者: サイト編集者 公開時刻: 2026-01-15 起源: サイト
2026 年、慢性骨髄性白血病 (CML) と消化管間質腫瘍 (GIST) との戦いは、ハイテク技術の進歩で停滞期に達しています。新しい治療法が登場しても、 メシル酸イマチニブは 依然として基本的な標準治療です。この「特効薬」は、その前駆体の構造的完全性に完全に依存しています。
N-(5-ニトロ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジンアミン (CAS No. 152460-09-8 ) は、これらの前駆体の中で最も重要です。複雑な芳香族複素環として、BCR-ABL キナーゼ酵素への薬剤のドッキングに不可欠な「ピリミジン-アミン」架橋が含まれています。この中間体に不純物が含まれると、最終医薬品に遺伝毒性のある汚染物質が生じる可能性があり、患者の安全にとってメーカーの役割は極めて重要です。
お客様のご要望に応じて、この分子の重要な側面を厳密に必要な順序で分析します。
この化合物は ニトロ置換芳香族ピリミジンアミンです。構造的には、4位が3-ピリジル基で置換され、2位が2-メチル-5-ニトロフェニルアミノ基で置換された中央のピリミジン環から構成されます。これは「アミノ中間体」(CAS 152460-10-1) の直接の前駆体であり、結合してイマチニブを形成します。
その主要かつ最も重要な用途は、 イマチニブ (グリベック) の合成です。しかし、2026 年には、研究によりその用途が拡大されました。
科学者たちは、この足場を使用して、薬剤耐性を克服する「第 3 世代」キナーゼ阻害剤を作成しています。
高純度サンプルは、ジェネリック医薬品バッチ内のプロセス関連の不純物を検出するための参照標準として規制機関 (FDA/EMA) によって使用されます。
最近の研究では、この中間体に由来するピリミジンベースの足場が神経炎症の治療に応用できる可能性があることが示唆されています。
医薬品製造では、「ニトロ工程」でほとんどの不純物が生成されます。超高純度の中間体を使用 EASTFINE は 以下を提供します。
ニトロソアミンおよび異性体不純物の存在を最小限に抑えます。
99.5% の純度により、最終的な還元およびカップリングのステップがほぼ 100% の効率で進行することが保証されます。
中間段階での純度が高くなることで、最終 API 段階での高価で時間のかかるカラムクロマトグラフィーの必要性が減ります。
中間体自体は薬物ではありませんが、その構造幾何学は最終的な薬物の生体力学に関与します。ピリジン環とピリミジンコアは、 水素結合を形成します。 Abl タンパク質の ATP 結合部位内で特異的な
この分子は ATP を模倣することで、キナーゼがリン酸基をその基質に転移するのを防ぎ、がん細胞に制御不能に分裂するように指示するシグナルを効果的に「オフ」にします。ニトログループは、 CAS 152460-09-8 は一時的な「ハンドル」であり、アミンに還元され、イマチニブ分子の「尾部」を結合するために使用されます。
2026 年の CAS 152460-09-8 の「外科技術」、つまり工業的合成には、高精度の縮合反応が含まれます。
3-アセチルピリジンは $N,N$-ジメチルホルムアミド ジメチル アセタール (DMF-DMA) と反応してエナミノン中間体を形成します。
次に、エナミノンは 硝酸 2-メチル-5-ニトロフェニルグアニジンと縮合されます。.
この反応は、n-ブタノールやイソプロパノールなどの溶媒中、塩基性環境 (多くの場合、NaOH または KOH を使用) で行われます。
のような先進的なメーカーは、 EASTFINE リアルタイムのプロセス分析技術 (PAT) を使用して、4-ニトロ異性体の生成を監視し、抑制しています。
CAS 152460-09-8 はニトロ化合物であるため、「術後ケア」、つまり劣化を防ぐための慎重な取り扱いが必要です。
光酸化を防ぐため、暗い琥珀色の容器に保管する必要があります。
下に保管してください。 不活性雰囲気（窒素） 湿気による加水分解を防ぐため、
ニトロ基は長期間にわたって熱ストレスに敏感になる可能性があるため、熱源から離れた場所で室温で保管してください。
N-(5-ニトロ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジンアミン は、CML治療の不可欠な核心です。 2026 年の残りの期間に向けて、基礎製造から「精密化学」への移行は、単なる量よりも異性体純度を優先するサプライヤーによって主導されています。
2026 年のイマチニブ中間体市場は、第 2 世代特許の期限切れと西側諸国での「価値に基づく腫瘍学」の台頭により堅調です。
北米はがんの発生率が高いため最大のシェアを占めていますが、 アジア太平洋地域 と LAMEA 地域では需要が急増しています。新興市場ではイマチニブを手頃な価格の白血病の第一選択治療薬として採用しており、安定した大量の中間供給に対する膨大なニーズが生じています。
2026 年、イマチニブはもはや単なる単独療法ではありません。免疫療法や他の標的薬剤と組み合わせて研究されています。この「併用療法」の傾向により、この薬の臨床範囲が拡大し、その結果、CAS 152460-09-8 の工業生産も拡大しています。
総合的な課題 CAS 152460-09-8 は にあります 異性体の純度.
2-メチルアニリン前駆体のニトロ化中に、理論的にはニトロ基が環上のいくつかの位置に結合する可能性があります。 5- ニトロ 異性体は活性イマチニブを生成する唯一の異性体です。中間体に 3-ニトロ異性体または 4-ニトロ異性体が存在すると、結合部位をめぐって競合したり、さらに悪いことにオフターゲット毒性を引き起こしたりする「不活性」な薬物分子が生成されます。
EASTFINE は を通じてこの問題を解決します。 低温ニトロ化 および特殊な 結晶化技術 、API 段階に到達する前に不要な異性体を効果的に除去する独自の
2026 年の医薬品調達チームの場合、CAS 152460-09-8 のメーカーを選択する基準は次のとおりです。
バッチに残留ニトロ化剤や重金属が含まれていないことを証明します。
溶剤の無駄を最小限に抑えて「グリーンケミストリー」を遵守します。
湿気に敏感なパウダーを年中無休の追跡で世界中に発送できます。
この中間体の製造は中国とインドのハイテク企業が独占している。
EASTFINE は、 で最も注目されているメーカーです CAS 152460-09-8。私たちは以下を提供します:
純度 ≥ 99.5%: 比類のない異性体コントロール。
世界への直接供給: 当社の大容量反応器からお客様の施設へ。
高度な CoA: すべてのバッチには、詳細な NMR および HPLC スペクトルが含まれています。
コスト効率: 当社の最適化された 2026 年の合成ルートにより、副生成物の生成が最小限に抑えられ、その節約分がお客様に還元されます。
垂直統合された腫瘍分野のポートフォリオで知られる世界的な製薬大手。
規制市場向けの高品質の研究用化学薬品と不純物標準の専門家。
最大規模のジェネリック医薬品会社の 1 つで、大規模な腫瘍治療薬生産のためのバルク中間体を提供しています。
特殊な医薬化学中間体の主要なプレーヤーであり、研究開発とパイロット規模の運用をサポートします。
を選択することは EASTFINE 、最終的にその薬を投与されるがん患者の安全性への取り組みを意味します。当社の 2026 年製造プロトコルは以下に基づいて構築されています。
4-ニトロ汚染が 0% であることを保証します。
当社は、有害な塩素系溶剤を段階的に廃止し、持続可能な代替溶剤を採用しています。
当社の中間製品は、完璧な状態でお客様にお届けできるよう、促進老化条件下でテストされています。
この 2,000 語の詳細をまとめると、 N-(5-ニトロ-2-メチルフェニル)-4-(3-ピリジル)-2-ピリミジンアミン(CAS 152460-09-8 ） は、依然として現代の腫瘍学の戦略的基礎です。最高レベルの純度と技術的透明性を確保することで、 EASTFINE は 、2026 年においても製薬イノベーターにとっての第一の選択肢であり続けます。
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