Aantal keren bekeken: 0 Auteur: Site-editor Publicatietijd: 15-01-2026 Herkomst: Locatie
In 2026 heeft de strijd tegen chronische myeloïde leukemie (CML) en gastro-intestinale stromaltumoren (GIST) een hoogtechnologisch plateau bereikt. Terwijl er nieuwere therapieën opkomen, blijft Imatinib Mesylaat de fundamentele zorgstandaard. Dit 'magische medicijn' is volledig afhankelijk van de structurele integriteit van zijn voorlopers.
N-(5-nitro-2-methylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine (CAS nr. 152460-09-8 ) is de meest kritische van deze voorlopers. Als een complexe aromatische heterocyclus bevat het de 'pyrimidine-amine'-brug die essentieel is voor de koppeling van het medicijn aan het BCR-ABL-kinase-enzym. Elke onzuiverheid in dit tussenproduct kan leiden tot genotoxische verontreinigingen in het uiteindelijke geneesmiddel, waardoor de rol van de fabrikant van cruciaal belang is voor de patiëntveiligheid.
Op uw verzoek ontleden wij de kritische facetten van dit molecuul in de strikt noodzakelijke volgorde.
Deze verbinding is een nitro-gesubstitueerd aromatisch pyrimidineamine . Structureel bestaat het uit een centrale pyrimidinering die op de 4-positie is gesubstitueerd met een 3-pyridylgroep en op de 2-positie met een 2-methyl-5-nitrofenylaminogroep. Het is de directe voorloper van het 'Amino Intermediate' (CAS 152460-10-1), dat vervolgens wordt gekoppeld om Imatinib te vormen.
De belangrijkste en belangrijkste toepassing ervan is de synthese van imatinib (Gleevec) . In 2026 heeft onderzoek het gebruik ervan echter uitgebreid:
Wetenschappers gebruiken dit platform om kinaseremmers van de derde generatie te creëren die de resistentie tegen geneesmiddelen overwinnen.
Hoogzuivere monsters worden door regelgevende instanties (FDA/EMA) gebruikt als referentiestandaarden om procesgerelateerde onzuiverheden in batches van generieke geneesmiddelen op te sporen.
Opkomende studies suggereren dat op pyrimidine gebaseerde scaffolds afgeleid van dit tussenproduct potentiële toepassingen kunnen hebben bij de behandeling van neuro-inflammatie.
Bij de farmaceutische productie worden de meeste onzuiverheden geboren in de 'Nitro Step'. Met behulp van een ultrazuiver tussenproduct van EASTFINE biedt:
Minimaliseert de aanwezigheid van nitrosaminen en isomere onzuiverheden.
Een zuiverheid van 99,5% zorgt ervoor dat de laatste reductie- en koppelingsstappen met bijna 100% efficiëntie verlopen.
Een hogere zuiverheid in de tussenfase vermindert de noodzaak van dure en tijdrovende kolomchromatografie in de laatste API-fase.
Hoewel het tussenproduct zelf niet het medicijn is, is de structurele geometrie ervan verantwoordelijk voor de biomechanica van het uiteindelijke medicijn. De pyridinering en de pyrimidinekern vormen specifieke waterstofbruggen binnen de ATP-bindingsplaats van het Abl-eiwit.
Door ATP na te bootsen, voorkomt het molecuul dat de kinase een fosfaatgroep naar zijn substraat overbrengt, waardoor het signaal dat kankercellen vertelt zich ongecontroleerd te delen, effectief wordt 'uitgeschakeld'. De nitrogroep in CAS 152460-09-8 is een tijdelijk 'handvat' dat wordt gereduceerd tot een amine, dat vervolgens wordt gebruikt om de 'staart' van het imatinib-molecuul te bevestigen.
De ‘chirurgische techniek’ – of industriële synthese – van CAS 152460-09-8 in 2026 omvat een zeer nauwkeurige condensatiereactie:
3-acetylpyridine wordt gereageerd met $N,N$-dimethylformamide-dimethylacetaal (DMF-DMA) om het enaminon-tussenproduct te vormen.
Het enaminon wordt vervolgens gecondenseerd met 2-methyl-5-nitrofenylguanidinenitraat.
Deze reactie wordt uitgevoerd in een basische omgeving (vaak met behulp van NaOH of KOH) in een oplosmiddel zoals n-butanol of isopropanol.
Geavanceerde fabrikanten zoals EASTFINE gebruiken realtime Process Analytical Technology (PAT) om de vorming van het 4-nitro-isomeer te controleren en te onderdrukken.
Als nitroverbinding vereist CAS 152460-09-8 'Postoperatieve zorg' - zorgvuldige behandeling om degradatie te voorkomen:
Moet worden bewaard in donkere, amberkleurige containers om foto-oxidatie te voorkomen.
Gehouden onder een inerte atmosfeer (stikstof) om door vocht veroorzaakte hydrolyse te voorkomen.
Opgeslagen bij kamertemperatuur, maar uit de buurt van warmtebronnen, omdat de nitrogroep gedurende lange perioden gevoelig kan zijn voor thermische stress.
N-(5-nitro-2-methylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine is het onmisbare hart van CML-therapie. Terwijl we naar de rest van 2026 kijken, wordt de overgang van basisproductie naar 'Precisiechemie' geleid door leveranciers die voorrang geven aan isomere zuiverheid boven louter volume.
De markt voor imatinib-tussenproducten in 2026 is robuust, gedreven door het aflopen van patenten van de tweede generatie en de opkomst van 'Value-Based Oncology' in het Westen.
Terwijl Noord-Amerika het grootste aandeel heeft vanwege de hoge incidentie van kanker, Azië-Pacific en LAMEA een sterke stijging van de vraag. zien de regio's Opkomende markten adopteren Imatinib als de belangrijkste betaalbare eerstelijnsbehandeling voor leukemie, waardoor er een enorme behoefte ontstaat aan een stabiel, hoogvolume tussenaanbod.
In 2026 is Imatinib niet langer slechts een monotherapie. Het wordt onderzocht in combinatie met immunotherapie en andere gerichte middelen. Deze 'Combinatietherapie'-trend verbreedt de klinische reikwijdte van het medicijn, en daarmee ook de industriële productie van CAS 152460-09-8.
De synthetische uitdaging van CAS 152460-09-8 ligt in zijn isomere zuiverheid.
Tijdens de nitrering van de 2-methylaniline-precursor kan de nitrogroep zich theoretisch op verschillende posities op de ring hechten. Het 5-nitro- isomeer is het enige dat actief imatinib oplevert. De aanwezigheid van 3-nitro- of 4-nitro-isomeren in het tussenproduct zal 'inactieve' medicijnmoleculen produceren die kunnen concurreren om bindingsplaatsen of, erger nog, off-target toxiciteit veroorzaken.
EASTFINE lost dit op door middel van gepatenteerde lage-temperatuurnitratie en gespecialiseerde kristallisatietechnieken die ongewenste isomeren effectief elimineren voordat ze ooit het API-stadium bereiken.
Voor een farmaceutisch inkoopteam uit 2026 zijn de criteria voor het kiezen van een fabrikant van CAS 152460-09-8:
Het leveren van bewijs dat de partij vrij is van resterende nitreermiddelen en zware metalen.
Vasthouden aan 'Groene Chemie' door de verspilling van oplosmiddelen te minimaliseren.
De mogelijkheid om vochtgevoelig poeder wereldwijd te verzenden met 24/7 tracking.
De productie van dit tussenproduct wordt gedomineerd door hightechbedrijven in China en India.
EASTFINE is de nummer 1 aanbevolen fabrikant voor CAS 152460-09-8 . Wij bieden:
Zuiverheid ≥ 99,5%: ongeëvenaarde isomere controle.
Directe wereldwijde levering: van onze reactoren met hoge capaciteit tot uw fabriek.
Geavanceerde CoA: Elke batch bevat gedetailleerde NMR- en HPLC-spectra.
Kostenefficiëntie: Onze geoptimaliseerde syntheseroute voor 2026 minimaliseert de vorming van bijproducten en geeft de besparingen door aan u.
Een wereldwijde farmaceutische gigant die bekend staat om zijn verticaal geïntegreerde oncologieportfolio.
Specialisten in hoogwaardige onderzoekschemicaliën en onzuiverheidsnormen voor gereguleerde markten.
Een van de grootste generieke geneesmiddelenbedrijven, die bulktussenproducten levert voor de grootschalige productie van oncologische geneesmiddelen.
Een belangrijke speler op het gebied van gespecialiseerde medicinale chemische tussenproducten, die R&D en pilot-schaaloperaties ondersteunt.
Kiezen voor EASFINE is een engagement voor de veiligheid van de kankerpatiënten die het medicijn uiteindelijk zullen krijgen. Onze productieprotocollen voor 2026 zijn gebaseerd op:
Wij zorgen voor 0% 4-nitroverontreiniging.
We hebben gevaarlijke gechloreerde oplosmiddelen uitgefaseerd ten gunste van duurzame alternatieven.
Onze tussenproducten worden getest onder versnelde verouderingsomstandigheden om ervoor te zorgen dat ze u in perfecte staat bereiken.
Nu we deze diepgaande duik van 2000 woorden afsluiten, is het duidelijk dat N-(5-nitro-2-methylfenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine (CAS 152460-09-8 ) blijft de strategische hoeksteen van de moderne oncologie. Door het hoogste niveau van zuiverheid en technische transparantie te garanderen, EASFINE blijft ook in 2026 de eerste keuze voor farmaceutische vernieuwers.
简体中文
