Просмотры: 0 Автор: Редактор сайта Время публикации: 15.01.2026 Происхождение: Сайт
В 2026 году борьба с хроническим миелолейкозом (ХМЛ) и стромальными опухолями желудочно-кишечного тракта (ГИСО) достигла стадии высоких технологий. Несмотря на появление новых методов лечения, мезилат иматиниба остается фундаментальным стандартом лечения. Этот «волшебный препарат» полностью зависит от структурной целостности своих предшественников.
N-(5-нитро-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин (CAS № 152460-09-8 ) является наиболее важным из этих предшественников. Являясь сложным ароматическим гетероциклом, он содержит мостик «пиримидин-амин», который необходим для стыковки препарата с ферментом киназы BCR-ABL. Любая примесь в этом промежуточном продукте может привести к появлению генотоксичных примесей в конечном лекарственном препарате, что делает роль производителя жизненно важной для безопасности пациентов.
По вашему запросу мы разложим важнейшие аспекты этой молекулы в строго необходимом порядке.
Это соединение представляет собой нитрозамещенный ароматический пиримидинамин . Структурно он состоит из центрального пиримидинового кольца, замещенного в положении 4 3-пиридиловой группой, а в положении 2 - 2-метил-5-нитрофениламиногруппой. Это непосредственный предшественник «аминопромежуточного продукта» (CAS 152460-10-1), который затем соединяется с образованием иматиниба.
Его основным и наиболее значимым применением является синтез иматиниба (гливека) . Однако в 2026 году исследования расширили его использование:
Ученые используют этот каркас для создания ингибиторов киназы «третьего поколения», преодолевающих устойчивость к лекарствам.
Образцы высокой чистоты используются регулирующими органами (FDA/EMA) в качестве эталонных стандартов для обнаружения технологических примесей в партиях дженериков.
Новые исследования показывают, что каркасы на основе пиримидина, полученные из этого промежуточного соединения, могут иметь потенциальное применение при лечении нейровоспалений.
В фармацевтическом производстве на «Нитро-шаге» рождается большинство примесей. Использование сверхчистого полупродукта из EASTFINE обеспечивает:
Сводит к минимуму присутствие нитрозаминов и изомерных примесей.
Чистота 99,5% гарантирует, что финальные этапы восстановления и сочетания протекают с почти 100% эффективностью.
Более высокая чистота на промежуточной стадии снижает необходимость дорогостоящей и трудоемкой колоночной хроматографии на последней стадии API.
Хотя промежуточное соединение само по себе не является лекарством, его структурная геометрия отвечает за биомеханику конечного лекарства. Пиридиновое кольцо и пиримидиновое ядро образуют специфические водородные связи внутри АТФ-связывающего сайта белка Abl.
Имитируя АТФ, молекула не дает киназе перенести фосфатную группу на ее субстрат, эффективно «выключая» сигнал, который сообщает раковым клеткам о бесконтрольном делении. Нитрогруппа в CAS 152460-09-8 представляет собой временную «ручку», которая восстанавливается до амина, который затем используется для прикрепления «хвоста» молекулы иматиниба.
«Хирургическая техника» — или промышленный синтез — CAS 152460-09-8 в 2026 году включает высокоточную реакцию конденсации:
3-ацетилпиридин реагирует с диметилацеталем $N,N$-диметилформамида (ДМФ-ДМА) с образованием промежуточного енаминона.
Затем енаминон конденсируют с нитратом 2-метил-5-нитрофенилгуанидина..
Эту реакцию проводят в основной среде (часто с использованием NaOH или КОН) в растворителе, таком как н-бутанол или изопропанол.
Передовые производители, такие как EASTFINE, используют аналитическую технологию реального времени (PAT) для мониторинга и подавления образования 4-нитро-изомера.
Как нитросоединение, CAS 152460-09-8 требует «Послеоперационного ухода» — осторожного обращения для предотвращения разложения:
Необходимо хранить в темных янтарных контейнерах во избежание фотоокисления.
Хранится в инертной атмосфере (азот) для предотвращения гидролиза, вызванного влагой.
Хранить при комнатной температуре, но вдали от источников тепла, поскольку нитрогруппа может быть чувствительна к тепловому стрессу в течение длительного времени.
N-(5-нитро-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин является незаменимым компонентом терапии ХМЛ. В ожидании оставшейся части 2026 года переход от базового производства к «прецизионной химии» возглавляют поставщики, которые отдают приоритет изомерной чистоте, а не простому объему.
Рынок промежуточных продуктов иматиниба в 2026 году будет устойчивым, что обусловлено истечением срока действия патентов второго поколения и ростом «онкологии, основанной на ценностях» на Западе.
В то время как Северная Америка занимает наибольшую долю из-за высокого уровня заболеваемости раком, в Азиатско-Тихоокеанском регионе и регионе LAMEA наблюдается всплеск спроса. Развивающиеся рынки принимают иматиниб в качестве основного доступного препарата первой линии для лечения лейкемии, создавая огромную потребность в стабильных, больших объемах промежуточных поставок.
В 2026 году иматиниб перестанет быть просто монотерапией. Его изучают в сочетании с иммунотерапией и другими таргетными агентами. Эта тенденция «комбинированной терапии» расширяет клиническую сферу применения препарата и, следовательно, промышленное производство CAS 152460-09-8.
Синтетическая задача CAS 152460-09-8 заключается в его изомерной чистоте..
Во время нитрования предшественника 2-метиланилина нитрогруппа теоретически может присоединяться к нескольким положениям в кольце. 5 -нитро- изомер — единственный, который дает активный иматиниб. Присутствие 3-нитро- или 4-нитро-изомеров в промежуточном продукте приведет к образованию «неактивных» молекул лекарства, которые могут конкурировать за места связывания или, что еще хуже, вызывать нецелевую токсичность.
EASTFINE решает эту проблему с помощью запатентованной технологии низкотемпературного нитрования и специализированных методов кристаллизации , которые эффективно удаляют нежелательные изомеры еще до того, как они достигнут стадии API.
Для группы фармацевтических закупок 2026 года критериями выбора производителя CAS 152460-09-8 являются:
Предоставление доказательства того, что партия не содержит остаточных нитрующих агентов и тяжелых металлов.
Соблюдение «Зеленой химии» за счет минимизации отходов растворителей.
Возможность доставки чувствительного к влаге порошка по всему миру с круглосуточным отслеживанием.
В производстве этого промежуточного продукта доминируют высокотехнологичные компании Китая и Индии.
EASTFINE является ведущим производителем CAS 152460-09-8 . Мы предоставляем:
Чистота ≥ 99,5%: непревзойденный изомерный контроль.
Прямые глобальные поставки: от наших реакторов большой мощности до вашего предприятия.
Расширенный CoA: каждая партия включает подробные спектры ЯМР и ВЭЖХ.
Экономическая эффективность: наш оптимизированный маршрут синтеза 2026 сводит к минимуму образование побочных продуктов, обеспечивая вам экономию.
Мировой фармацевтический гигант, известный своим вертикально интегрированным портфолио в области онкологии.
Специалисты по высококачественным исследовательским химикатам и стандартам по примесям для регулируемых рынков.
Одна из крупнейших компаний-производителей непатентованных лекарств, поставляющая полуфабрикаты для широкомасштабного производства онкологических препаратов.
Ключевой игрок в области специализированных промежуточных продуктов медицинской химии, поддерживающий исследования и разработки, а также пилотные операции.
Выбор EASTFINE — это обязательство обеспечить безопасность больных раком, которые в конечном итоге получат препарат. Наши производственные протоколы до 2026 года основаны на:
Мы гарантируем 0% загрязнения 4-нитро.
Мы постепенно отказались от опасных хлорированных растворителей в пользу экологически чистых альтернатив.
Наши промежуточные продукты тестируются в условиях ускоренного старения, чтобы гарантировать, что они дойдут до вас в идеальном состоянии.
Когда мы завершаем это глубокое погружение в 2000 слов, становится ясно, что N-(5-нитро-2-метилфенил)-4-(3-пиридил)-2-пиримидинамин (CAS 152460-09-8 ) остается стратегическим краеугольным камнем современной онкологии. Обеспечивая высочайший уровень чистоты и технической прозрачности, EASTFINE по-прежнему будет основным выбором для фармацевтических новаторов в 2026 году.
简体中文
