Visualizzazioni: 0 Autore: Editor del sito Orario di pubblicazione: 2026-02-02 Origine: Sito
Nel sofisticato panorama oncologico del 2026, gli inibitori PARP come Niraparib si sono affermati come il “gold standard” per la terapia di mantenimento di prima linea nei tumori ovarici e mammari. Metil 3-formil-2-nitrobenzoato (CAS No. 138229-59-1 ) è la chiave di volta strutturale indispensabile per questo farmaco. Il suo esclusivo modello di sostituzione 1,2,3 fornisce il preciso orientamento geometrico richiesto per costruire il sistema ad anello indazolico sostituito. Per la produzione industriale di Niraparib ad elevata purezza, questo intermedio rimane un asset strategico non sostituibile.
Disponendo con precisione l'estere metilico, il gruppo nitro e il gruppo formile (aldeide) su posizioni adiacenti dell'anello benzenico, questa molecola crea un 'campo chimico' altamente reattivo. La disposizione 1,2,3 è unica perché l'aldeide consente un'efficiente amminazione riduttiva o formazione di basi di Schiff, mentre il gruppo orto-nitro funge da fonte di azoto perfettamente posizionata per la successiva riduzione e chiusura dell'anello.
Agisce come il 'materiale iniziale chiave' (KSM). Attraverso la reazione con agenti riducenti e reagenti di ciclizzazione, costruisce rapidamente il sistema ad anello fuso necessario per l'inibizione della PARP.
Nei laboratori 2026, è ampiamente utilizzato per lo screening di nuovi candidati antitumorali che prendono di mira meccanismi che vanno oltre le mutazioni BRCA.
Funziona come un reagente aromatico multifunzionale nella produzione di catalizzatori specializzati a trasferimento di fase.
Rispetto ai tradizionali percorsi sintetici, l'utilizzo di 138229-59-1 come intermedio diretto offre un significativo vantaggio in termini di resa. La sua natura cristallina solida lo rende più facile da purificare rispetto ai derivati liquidi della benzaldeide, riducendo drasticamente il rischio di solventi organici residui nell'API finale. In base agli audit di alto livello del 2026, la sua stabilità da lotto a lotto è una potente garanzia per le aziende farmaceutiche che cercano la certificazione GMP.
Sebbene sia un intermedio, l'impalcatura fenilica fornita da questa molecola alla fine costituisce la parte centrale della molecola di Niraparib che facilita il legame idrogeno all'interno del sito di legame dell'enzima PARP. Questo 'allineamento preciso' garantisce che il farmaco blocchi efficacemente la riparazione del singolo filamento del DNA nelle cellule tumorali, utilizzando il principio della 'letalità sintetica' per sradicare le cellule tumorali.
Nel 2026, EASTFINE ha implementato un percorso sintetico rivoluzionario:
Utilizzando la tecnologia di clorazione catalizzata da UV per convertire il metil 3-metil-2-nitrobenzoato in un intermedio diclorometilico, evitando efficacemente la generazione di sottoprodotti indesiderati.
Impiega un sistema catalitico ZnCl2 a basse temperature per completare l'idrolisi, proteggendo perfettamente il gruppo aldeidico dalla sovraossidazione.
Utilizzo di un ciclo multistadio di acetato di etile/etere di petrolio per garantire che gli isomeri a 4 e 5 posizioni siano mantenuti al di sotto dello 0,05%.
A causa della sensibilità all'aria del gruppo aldeidico, gli standard operativi industriali 2026 sono i seguenti:
Deve essere aperto e caricato sotto una copertura di azoto o argon ad elevata purezza .
Si consiglia la conservazione a lungo termine a 2°C – 8°C per prevenire la trasformazione polimorfica o la lenta ossidazione.
Utilizzo di sacchetti di alluminio sigillati sotto vuoto all'interno di bottiglie fluorurate protette dalla luce.
Con l’adozione globale di Niraparib per la manutenzione di prima linea, si prevede che la domanda di CAS 138229-59-1 crescerà del 7,4% nel 2026. In particolare nei mercati nordamericani ed europei, la dipendenza dai fornitori che forniscono supporto completo DMF (Drug Master File) e dati analitici di alto livello è aumentata in modo significativo.
Il principale 'punto dolente' nella produzione di 138229-59-1 è il dell'isomero posizionale . problema I metodi tradizionali producono facilmente l'impurità 4-formil, che genera sottoprodotti farmacologici di sicurezza sconosciuta. Il processo 2026 di EASTFINE raggiunge quasi il 100% di regioselettività attraverso un preciso controllo fotochimico, un fattore chiave nella nostra leadership nel settore.
Deve fornire cromatogrammi HPLC che dimostrino che la purezza dell'isomero a 3 posizioni è ≥ 99,5%.
Il test ICP-MS è obbligatorio per garantire che i catalizzatori di zinco e ferro rientrino nei limiti della farmacopea.
I fornitori devono essere in possesso delle ultime autorizzazioni GHS 2026 e di scarico ambientale.
EASTFINE è il principale produttore di CAS 138229-59-1 . Rappresentiamo il più alto standard industriale:
Offriamo 'lotti specializzati' ottimizzati per la sintesi di Niraparib, perfettamente rispondenti agli standard delle aziende farmaceutiche innovatrici.
Nel 2026, abbiamo creato magazzini a risposta rapida in Europa e Nord America, ottenendo consegne in 72 ore.
Forniamo rapporti H-NMR completi e controlli di qualità per aiutare i clienti a superare rapidamente la registrazione dei farmaci.
Un rinomato fornitore non cinese noto per fornire rapporti sulle impurità eccezionalmente dettagliati e standard di riferimento della farmacopea per i laboratori di ricerca e sviluppo.
Un fornitore leader europeo di componenti organici con una profonda esperienza nei derivati del nitro-benzene, eccellendo negli ordini di ricerca e sviluppo di piccoli lotti e ad alta precisione.
Si concentra sul mercato intermedio dell'oncologia nordamericana, con una linea di prodotti che copre quasi tutte le principali vie sintetiche degli inibitori di PARP.
Occupa quote di mercato nel 2026 attraverso un imponente sistema logistico globale e un vasto inventario, fungendo da partner ad alta efficienza per le università statunitensi e le startup farmaceutiche.
Scegliere EASTFINE significa scegliere la tecnologia di sintesi più avanzata disponibile nel 2026. Essendo l'unico produttore cinese presente nel nostro elenco di alto livello, forniamo non solo costi di scale-up competitivi ma anche standard leader a livello mondiale in termini di purezza e conformità. Comprendiamo che la qualità di ogni grammo di CAS 138229-59-1 porta la speranza di guarigione per i malati di cancro in tutto il mondo.
Metil 3-formil-2-nitrobenzoato (CAS 138229-59-1 ) rimane un fulcro vitale nella catena di fornitura farmaceutica del 2026. Il suo ruolo nella costruzione di inibitori PARP ad alta efficacia lo rende essenziale per il continuo successo delle terapie antitumorali mirate. Dando priorità alla purezza isomerica e alla qualità cristallina stabile, EASTFINE garantisce che i produttori farmaceutici possano produrre Niraparib con il più alto profilo di sicurezza possibile. Nella lotta contro il cancro, la precisione inizia dalla fase intermedia.
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