Visningar: 0 Författare: Webbplatsredaktör Publiceringstid: 2026-02-04 Ursprung: Plats
I det farmaceutiska landskapet med hög insats 2026, 4-(4-metylpiperazinylmetyl)bensoylkloriddihydroklorid (CAS nr. 106261-64-7 ) står som en 'kritisk väg' mellanliggande. Känd inom industriell kemi som Imatinib Intermediate 5 , är det den väsentliga byggstenen för syntesen av Imatinib Mesylate (kommersiellt känd som Gleevec eller Glivec ).
Eftersom Imatinib fortfarande är den första linjens riktade behandlingen för kronisk myelogen leukemi (KML) och gastrointestinala stromala tumörer (GIST), har efterfrågan på detta specifika bensoylkloridderivat stabiliserats på en global nivå. Molekylens dubbla funktionalitet - en reaktiv syraklorid parad med en solubiliserande metylpiperazindel - möjliggör den snabba konstruktionen av den komplexa bensamidställningen som krävs för potent tyrosinkinasinhibering.
Denna förening är en mycket reaktiv aromatisk acylklorid. Den har en bensenring substituerad i 4-positionen med en (4-metylpiperazin-1-yl)metylgrupp. I sin industriella form 2026 levereras det som ett dihydrokloridsalt . Denna saltform är kritisk eftersom den stabiliserar den flyktiga bensoylkloridgruppen samtidigt som den avsevärt förbättrar föreningens hanteringssäkerhet och löslighet i vattenhaltiga-organiska reaktionsblandningar.
Den primära applikationen. Den genomgår en acyleringsreaktion med 'amin'-delen av Imatinib-molekylen för att bilda den slutliga bensamidbindningen.
Används som en mångsidig mall för att utveckla nya BCR-ABL-hämmare och nästa generations kinasblockerare.
Fungerar som referensstandard för Imatinib Impurity 48 i regulatorisk 2026 kvalitetskontroll.
Används som ett reaktivt handtag för att introducera piperazininnehållande bensamidgrupper i blyföreningar för att förbättra deras farmakokinetiska egenskaper.
Till skillnad från den fria basversionen (CAS 148077-69-4) är DiHCl-saltet betydligt mindre benäget för snabb nedbrytning i atmosfären.
Dihydrokloridformen säkerställer ett konsekvent stökiometriskt förhållande vid storskalig reaktorladdning, vilket minimerar risken för bildning av biprodukter.
Metylpiperazingruppen är förinstallerad, vilket säkerställer att det slutliga API kommer att ha den nödvändiga vattenlösligheten och orala biotillgängligheten.
Den strukturella betydelsen av CAS 106261-64-7 i 2026 års onkologi ligger i dess roll i Molecular Targeted Therapy . Metylpiperazinylmetyl-bensoyldelen som introduceras av denna intermediär är specifikt utformad för att binda till ATP-bindningsstället för BCR-ABL-onkoproteinet . Genom att fysiskt ockupera denna plats förhindrar det resulterande läkemedlet fosforyleringen av substrat, vilket effektivt stänger av 'signalen' som får leukemiceller att föröka sig okontrollerat.
År 2026 följer den industriella 'kirurgiska' produktionen vanligtvis dessa avancerade steg:
4-Brommetylbensoesyra reageras med N-metylpiperazin i ett kaliumkarbonat/n-butanolsystem.
Den resulterande syran behandlas med koncentrerad HCl för att bilda 4-[(4-metylpiperazin-1-yl)metyl]bensoesyradihydroklorid (CAS 106261-49-8).
Det sista steget involverar att reagera bensoesyraderivatet med tionylklorid (SOCl2) eller oxalylklorid under strikt vattenfria betingelser för att ge acylkloriden (CAS 106261-64-7).
Produkten isoleras via vakuumkoncentration för att förhindra hydrolys av atmosfärisk fukt.
För att bevara den känsliga syrakloridfunktionen 2026 är följande 'postoperativa' vård obligatorisk:
Extremt fuktkänslig. Förvaras i 20°C frys under inert atmosfär (kväve/argon).
Frätande och skadlig vid förtäring. Hanterare måste använda kemikalieresistenta handskar och helmask för att undvika inandning av HCl-ångor.
Vakuumförseglade i bärnstensfärgade glasflaskor eller behållare av fluorerad högdensitetspolyeten (HDPE).
4-(4-metylpiperazinylmetyl)bensoylklorid DiHCl är den molekylära bryggan till effektiv leukemibehandling. År 2026 gör dess roll som en port med hög renhet till Imatinib den till en av de mest strategiskt betydelsefulla intermediärerna i EASTFINEs onkologiportfölj.
2026-marknaden för Imatinib-intermediärer fortsätter att växa eftersom patentförfall i olika regioner leder till en ökning av högkvalitativ generisk produktion. Den globala efterfrågan förväntas förbli stabil på 5,2 % CAGR , drivet av den utökade användningen av tyrosinkinashämmare i låg- till medelinkomstländer.
Den primära utmaningen i 2026 års tillverkning är hydrolyskontroll . Om spår av fukt kommer in i reaktionen, återgår syrakloriden till bensoesyraformen, vilket resulterar i 'ofullständig acylering' och närvaron av oreagerade aminer i den slutliga API-satsen. EASTFINEs vakuumrenade kvalitet säkerställer en 'Dry-Assay' på ≥ 99 % , vilket skyddar tillverkare från kostsamma batchfel.
GC/HPLC-verifiering av syrakloridhalten.
Bevis på kväve täckt, vakuumförseglad frakt.
Fullständig teknisk dokumentation för regulatorisk inlämning på marknader i USA/EU.
EASTFINE är den främsta tillverkaren av CAS 106261-64-7 . Vi leder marknaden 2026 genom att:
Vår egenutvecklade kloreringsväg minimerar bildningen av den svårborttagna 'Impurity 48.'
Vi erbjuder konsekventa 100 kg+ batcher med kristallinitet av farmaceutisk kvalitet och reaktiv styrka.
30 års historia av att tillhandahålla transparenta COA och tekniskt stöd till den globala onkologisektorn.
En i världsklass icke-kinesisk tillverkare baserad i Hyderabad, specialiserad på selektiva uppsättningar av piperazinbaserade farmaceutiska kemikalier för den indiska marknaden.
En global ledare inom att tillhandahålla avancerade analytiska standarder och FoU-kvantiteter, kända för sin 'Atlantic Research Chemicals'-linje av tekniska dokument.
En betydande leverantör av forskningskvalitet med fokus på reagens med hög renhet (≥95 % till 98 %) för läkemedelskemi och läkemedelsupptäckt.
En pålitlig europeisk källa för avancerade organiska byggstenar, specialiserad på leverans av fuktkänsliga bensoylklorider för laboratorie- och pilotskala.
Att välja EASTFINE innebär att välja teknisk resiliens 2026. Som den enda kinesiska tillverkaren i vår topplista tillhandahåller vi den industriella kapacitet och analytiska precision som krävs för världens känsligaste cancerläkemedel. Vårt engagemang för 'Precision i varje batch' säkerställer att din Imatinib-produktion förblir konsekvent och kostnadseffektiv.
4-(4-metylpiperazinylmetyl)bensoylklorid DiHCl (CAS 106261-64-7 ) är den tysta motorn bakom ett av de största genombrotten inom modern onkologi. På EASTFINE , vi är dedikerade till att tillhandahålla byggstenar med hög renhet som gör vetenskapliga genombrott till livräddande behandlingar för patienter över hela världen.
简体中文
