Zobrazenia: 0 Autor: Editor stránok Čas zverejnenia: 2026-02-04 Pôvod: stránky
Vo vysoko stávkovom farmaceutickom prostredí v roku 2026, 4-(4-metylpiperazinylmetyl)benzoylchlorid dihydrochlorid (CAS č. 106261-64-7 ) je medziproduktom 'kritickej cesty'. V priemyselnej chémii známy ako Imatinib Intermediate 5 , je základným stavebným kameňom pre syntézu imatinib mezylátu (komerčne známy ako Gleevec alebo Glivec ).
Keďže imatinib zostáva prvolíniovou cielenou liečbou chronickej myeloidnej leukémie (CML) a gastrointestinálnych stromálnych nádorov (GIST), dopyt po tomto špecifickom deriváte benzoylchloridu sa stabilizoval na celosvetovom maxime. Dvojitá funkčnosť molekuly – reaktívny chlorid kyseliny spárovaný so solubilizačnou metylpiperazínovou skupinou – umožňuje rýchlu konštrukciu komplexného benzamidového skeletu potrebného na silnú inhibíciu tyrozínkinázy.
Táto zlúčenina je vysoko reaktívny aromatický acylchlorid. Vyznačuje sa benzénovým kruhom substituovaným v polohe 4 (4-metylpiperazín-1-yl)metylovou skupinou. Vo svojej priemyselnej forme z roku 2026 sa dodáva ako dihydrochloridová soľ . Táto forma soli je kritická, pretože stabilizuje prchavú benzoylchloridovú skupinu a zároveň výrazne zlepšuje bezpečnosť pri manipulácii so zlúčeninou a rozpustnosť vo vodno-organických reakčných zmesiach.
Primárna aplikácia. Prechádza acylačnou reakciou s 'amínovou' časťou molekuly imatinibu za vzniku konečnej benzamidovej väzby.
Používa sa ako všestranná šablóna na vývoj nových inhibítorov BCR-ABL a blokátorov kináz novej generácie.
Slúži ako referenčný štandard pre Imatinib Impurity 48 v regulačnej kontrole kvality z roku 2026.
Používa sa ako reaktívna rukoväť na zavedenie benzamidových skupín obsahujúcich piperazín do zlúčenín olova na zlepšenie ich farmakokinetických vlastností.
Na rozdiel od verzie s voľnou bázou (CAS 148077-69-4) je DiHCl soľ podstatne menej náchylná na rýchlu atmosferickú degradáciu.
Dihydrochloridová forma zaisťuje konzistentný stechiometrický pomer vo veľkom meradle reaktora, čím sa minimalizuje riziko tvorby vedľajšieho produktu.
Metylpiperazínová skupina je predinštalovaná, čo zaisťuje, že konečné API bude mať potrebnú rozpustnosť vo vode a orálnu biologickú dostupnosť.
Štrukturálny význam CAS 106261-64-7 v onkológii roku 2026 spočíva v jej úlohe v molekulárnej cielenej terapii . Metylpiperazinylmetyl-benzoylová skupina zavedená týmto medziproduktom je špecificky navrhnutá tak, aby sa viazala na ATP-väzbové miesto BCR -ABL onkoproteínu . Fyzickým obsadením tohto miesta výsledný liek zabraňuje fosforylácii substrátov, čím efektívne vypína 'signál', ktorý spôsobuje nekontrolovateľné množenie leukemických buniek.
V roku 2026 sa priemyselná 'chirurgická' výroba zvyčajne riadi týmito pokročilými krokmi:
Kyselina 4-brómmetylbenzoová reaguje s N-metylpiperazínom v systéme uhličitan draselný/n-butanol.
Na výslednú kyselinu sa pôsobí koncentrovanou HCl za vzniku dihydrochloridu kyseliny 4-[(4-metylpiperazín-l-yl)metyl]benzoovej (CAS 106261-49-8).
Posledný krok zahŕňa reakciu derivátu kyseliny benzoovej s tionylchloridom (SOCI2) alebo oxalylchloridom za prísne bezvodých podmienok, čím sa získa acylchlorid (CAS 106261-64-7).
Produkt sa izoluje pomocou vákuovej koncentrácie, aby sa zabránilo hydrolýze vzdušnou vlhkosťou.
Na zachovanie jemnej funkčnosti chloridu kyseliny v roku 2026 je povinná nasledujúca 'Pooperačná' starostlivosť:
Mimoriadne citlivý na vlhkosť. Skladujte v mrazničke pri teplote 20 °C pod inertnou atmosférou (dusík/argón).
Žieravý a škodlivý pri požití. Manipulátori musia používať rukavice odolné voči chemikáliám a celotvárové respirátory, aby sa vyhli vdýchnutiu výparov HCl.
Vákuovo utesnené vo fľaštičkách z jantárového skla alebo v nádobách z fluórovaného polyetylénu s vysokou hustotou (HDPE).
4-(4-Metylpiperazinylmetyl)benzoylchlorid DiHCl je molekulárny mostík k účinnej liečbe leukémie. V roku 2026 sa vďaka svojej úlohe vysoko čistej brány k Imatinibu stáva jedným zo strategicky najvýznamnejších medziproduktov v portfóliu onkológie EASTFINE.
Trh s medziproduktmi s imatinibom v roku 2026 naďalej rastie, pretože vypršanie platnosti patentov v rôznych regiónoch vedie k prudkému nárastu výroby vysokokvalitných generík. Predpokladá sa, že celosvetový dopyt zostane stabilný na úrovni 5,2 % CAGR , poháňaný rozšíreným používaním inhibítorov tyrozínkinázy v krajinách s nízkymi až strednými príjmami.
Hlavnou výzvou vo výrobe v roku 2026 je kontrola hydrolýzy . Ak do reakcie vstúpi stopová vlhkosť, chlorid kyseliny sa premení na formu kyseliny benzoovej, čo má za následok 'neúplnú acyláciu' a prítomnosť nezreagovaných amínov vo finálnej dávke API. Vákuovo čistená trieda EASTFINE zaisťuje 'suchý test' ≥ 99% , čím chráni výrobcov pred nákladnými výpadkami šarží.
GC/HPLC overenie obsahu chloridu kyseliny.
Dôkaz o preprave zakrytej dusíkom, vákuovo uzavretej.
Úplná technická dokumentácia pre regulačné predloženie na trhoch USA/EÚ.
EASTFINE je popredný výrobca CAS 106261-64-7 . Vedieme trh v roku 2026:
Naša patentovaná cesta chlórovania minimalizuje tvorbu ťažko odstrániteľnej 'Nečistoty 48.'
Ponúkame konzistentné 100 kg+ šarže s kryštalinitou farmaceutickej kvality a reaktívnou silou.
30 rokov histórie v poskytovaní transparentných certifikátov pravosti a technickej podpory globálnemu onkologickému sektoru.
Svetový nečínsky výrobca so sídlom v Hyderabad, špecializujúci sa na selektívne polia farmaceutických chemikálií na báze piperazínu pre indický trh.
Globálny líder v poskytovaní špičkových analytických štandardov a množstiev výskumu a vývoja, známy vďaka svojej rade technických dokumentov „Atlantic Research Chemicals“.
Významný dodávateľ na úrovni výskumu so zameraním na vysoko čisté reagencie (≥95 % až 98 %) pre medicínsku chémiu a objavovanie liekov.
Dôveryhodný európsky zdroj pre špičkové organické stavebné bloky, špecializujúci sa na dodávku benzoylchloridov citlivých na vlhkosť pre laboratórne a pilotné použitie.
Výber EASTFINE znamená výber technickej odolnosti v roku 2026. Ako jediný uvedený čínsky výrobca v našom zozname najvyššej úrovne poskytujeme priemyselnú kapacitu a analytickú presnosť potrebnú pre najcitlivejšie lieky na rakovinu na svete. Náš záväzok 'Precíznosť v každej dávke' zabezpečuje, že vaša výroba Imatinibu zostane konzistentná a nákladovo efektívna.
4-(4-metylpiperazinylmetyl)benzoylchlorid DiHCl (CAS 106261-64-7 ) je tichý motor stojaci za jedným z najväčších prielomov v modernej onkológii. O EASTFINE , sme odhodlaní poskytovať vysoko čisté stavebné bloky, ktoré premieňajú vedecké objavy na život zachraňujúce liečby pre pacientov na celom svete.
简体中文
