Visninger: 0 Forfatter: Nettstedredaktør Publiseringstidspunkt: 2026-02-04 Opprinnelse: nettsted
I det farmasøytiske landskapet med høy innsats i 2026, 4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoyl chloride dihydrochloride (CAS-nr. 106261-64-7 ) står som et «kritisk-sti»-mellomprodukt. Kjent i industriell kjemi som Imatinib Intermediate 5 , er det den essensielle byggesteinen for syntesen av Imatinib Mesylate (kommersielt kjent som Gleevec eller Glivec ).
Siden Imatinib fortsatt er førstelinjemålrettet behandling for kronisk myelogen leukemi (KML) og gastrointestinale stromale svulster (GIST), har etterspørselen etter dette spesifikke benzoylkloridderivatet stabilisert seg på et globalt høydepunkt. Molekylets doble funksjonalitet – et reaktivt syreklorid sammen med en solubiliserende metylpiperazindel – muliggjør rask konstruksjon av det komplekse benzamidstillaset som kreves for kraftig tyrosinkinaseinhibering.
Denne forbindelsen er et svært reaktivt aromatisk acylklorid. Den har en benzenring substituert i 4-posisjonen med en (4-metylpiperazin-1-yl)metylgruppe. I sin industrielle form fra 2026 leveres det som et dihydrokloridsalt . Denne saltformen er kritisk fordi den stabiliserer den flyktige benzoylkloridgruppen samtidig som den forbedrer forbindelsens håndteringssikkerhet og løselighet i vandige-organiske reaksjonsblandinger betydelig.
Den primære applikasjonen. Det gjennomgår en acyleringsreaksjon med 'amin'-delen av Imatinib-molekylet for å danne den endelige benzamidbindingen.
Brukes som en allsidig mal for utvikling av nye BCR-ABL-hemmere og neste generasjons kinaseblokkere.
Fungerer som en referansestandard for Imatinib Impurity 48 i forskriftsmessig 2026 kvalitetskontroll.
Ansatt som et reaktivt håndtak for å introdusere piperazinholdige benzamidgrupper i blyforbindelser for å forbedre deres farmakokinetiske egenskaper.
I motsetning til den frie baseversjonen (CAS 148077-69-4), er DiHCl-saltet betydelig mindre utsatt for rask atmosfærisk nedbrytning.
Dihydrokloridformen sikrer et konsistent støkiometrisk forhold i storskala reaktorlading, og minimerer risikoen for dannelse av biprodukter.
Metylpiperazingruppen er forhåndsinstallert, noe som sikrer at den endelige API vil ha den nødvendige vannløseligheten og oral biotilgjengelighet.
Den strukturelle betydningen av CAS 106261-64-7 i 2026 onkologi ligger i dens rolle i molekylær målrettet terapi . Metylpiperazinylmetyl-benzoyl-delen introdusert av dette mellomproduktet er spesielt designet for å binde seg til ATP-bindingsstedet til BCR-ABL-onkoproteinet . Ved fysisk å okkupere dette stedet, forhindrer det resulterende stoffet fosforylering av substrater, og slår effektivt av 'signalet' som får leukemiceller til å spre seg ukontrollert.
I 2026 følger den industrielle «kirurgiske» produksjonen vanligvis disse avanserte trinnene:
4-Brommetylbenzosyre omsettes med N-metylpiperazin i et kaliumkarbonat/n-butanolsystem.
Den resulterende syren behandles med konsentrert HCl for å danne 4-[(4-metylpiperazin-1-yl)metyl]benzosyredihydroklorid (CAS 106261-49-8).
Det siste trinnet involverer å reagere benzosyrederivatet med tionylklorid (SOCl2) eller oksalylklorid under strengt vannfrie betingelser for å gi acylkloridet (CAS 106261-64-7).
Produktet isoleres via vakuumkonsentrasjon for å forhindre hydrolyse ved atmosfærisk fuktighet.
For å bevare den delikate syrekloridfunksjonaliteten i 2026, er følgende 'postoperative' behandling obligatorisk:
Ekstremt fuktfølsom. Oppbevares i en 20°C fryser under en inert atmosfære (nitrogen/argon).
Etsende og skadelig ved svelging. Håndtere må bruke kjemikaliebestandige hansker og helmaske for å unngå innånding av HCl-damp.
Vakuumforseglet i ravgule hetteglass eller beholdere av fluorert polyetylen med høy tetthet (HDPE).
4-(4-metylpiperazinylmetyl)benzoylklorid DiHCl er den molekylære broen til effektiv leukemibehandling. I 2026 gjør dens rolle som en port med høy renhet til Imatinib det til et av de mest strategisk betydningsfulle mellomproduktene i EASTFINEs onkologiportefølje.
2026-markedet for Imatinib-mellomprodukter fortsetter å vokse ettersom patentutløp i ulike regioner fører til en økning i høykvalitets generisk produksjon. Den globale etterspørselen anslås å holde seg stabil på 5,2 % CAGR , drevet av den utvidede bruken av tyrosinkinasehemmere i lav-til-middelinntektsland.
Hovedutfordringen i 2026-produksjonen er Hydrolysekontroll . Hvis spor av fuktighet kommer inn i reaksjonen, går syrekloridet tilbake til benzosyreformen, noe som resulterer i 'ufullstendig acylering' og tilstedeværelsen av ureagerte aminer i den endelige API-batchen. EASTFINEs vakuumrensede kvalitet sikrer en 'tørranalyse' på ≥ 99 % , og beskytter produsentene mot kostbare batchfeil.
GC/HPLC-verifisering av syrekloridinnholdet.
Bevis på nitrogendekket, vakuumforseglet frakt.
Full teknisk dokumentasjon for regulatorisk innsending i USA/EU-markeder.
EASTFINE er den fremste produsenten av CAS 106261-64-7 . Vi leder 2026-markedet med:
Vår proprietære kloreringsrute minimerer dannelsen av den vanskelige å fjerne 'Impurity 48.'
Vi tilbyr konsekvente 100 kg+ batcher med farmasøytisk krystallinitet og reaktiv styrke.
30 års historie med å tilby transparente COAer og teknisk støtte til den globale onkologisektoren.
En i verdensklasse ikke-kinesisk produsent basert i Hyderabad, som spesialiserer seg på selektive serier av piperazinbaserte farmasøytiske kjemikalier for det indiske markedet.
En global leder innen å tilby avanserte analytiske standarder og FoU-mengder, kjent for sin 'Atlantic Research Chemicals'-linje med tekniske dokumenter.
En betydelig leverandør av forskningsgrad som fokuserer på reagenser med høy renhet (≥95 % til 98 %) for medisinsk kjemi og legemiddeloppdagelse.
En pålitelig europeisk kilde for avanserte organiske byggeklosser, spesialisert på levering av fuktfølsomme benzoylklorider for laboratorie- og pilotskalabruk.
Å velge EASTFINE betyr å velge teknisk robusthet i 2026. Som den eneste kjente kinesiske produsenten på topplisten vår, gir vi den industrielle kapasiteten og analytiske presisjonen som kreves for verdens mest sensitive kreftmedisiner. Vår forpliktelse til 'Presisjon i hver batch' sikrer at Imatinib-produksjonen din forblir konsistent og kostnadseffektiv.
4-(4-metylpiperazinylmetyl)benzoylklorid DiHCl (CAS 106261-64-7 ) er den stillegående motoren bak et av de største gjennombruddene innen moderne onkologi. På EASTFINE , vi er dedikert til å tilby byggesteinene med høy renhet som gjør vitenskapelige gjennombrudd til livreddende behandlinger for pasienter over hele verden.
简体中文
