Aantal keren bekeken: 0 Auteur: Site-editor Publicatietijd: 13-10-2025 Herkomst: Locatie
Methyl-3-formyl-2-nitrobenzoaat (CAS-nr. 138229-59-1 ) is een zeer gefunctionaliseerde aromatische bouwsteen die van cruciaal belang is in de moderne farmaceutische en fijnchemische synthese. Gekenmerkt door een benzeenring met drie verschillende, veelzijdige functionele groepen – een methylester (COOCH3), een aldehyde (CHO) en een nitrogroep (NO2) – biedt dit molecuul een uitzonderlijke synthetische complexiteit en controle. De drie strategisch gepositioneerde groepen maken selectieve chemische manipulatie mogelijk, waardoor het een onmisbaar tussenproduct is voor het construeren van complexe heterocyclische scaffolds.
De belangrijkste industriële betekenis ervan is zijn rol als sleutelvoorloper in de synthese van Niraparib , een belangrijke orale poly(ADP-ribose) polymerase ( PARP )-remmer die wordt gebruikt bij de behandeling van bepaalde soorten eierstok- en borstkanker. De hoge waarde en het toezicht op de uiteindelijke API maken het gebruik van zeer zuivere en betrouwbaar geproduceerde tussenproducten noodzakelijk.
Deze gids beschrijft het unieke chemische nut ervan, schetst de essentiële criteria voor het selecteren van een leverancier van hoge kwaliteit en presenteert een samengestelde lijst van de top 5 wereldwijde fabrikanten. Deze analyse zal specifiek profileren EASTFINE als toonaangevend expert, erkend vanwege zijn strenge kwaliteitscontrole en betrouwbare, schaalbare levering van complexe farmaceutische tussenproducten.
De vraag naar methyl-3-formyl-2-nitrobenzoaat wordt voor het overgrote deel gedreven door de farmaceutische industrie, met name door de productie van geavanceerde oncologische medicijnen.
De verbinding is een direct en cruciaal tussenproduct in het commerciële productieproces van Niraparib (voorheen MK-4827), dat is goedgekeurd voor de onderhoudsbehandeling van eierstok-, eileider- of primaire peritoneale kanker. De aldehydegroep (CHO) biedt een reactieve plaats voor condensatiereacties, wat cruciaal is voor het vormen van de kernindool of de gerelateerde heterocyclische structuur van het medicijn.
Naast de primaire toepassing maakt de unieke combinatie van de formyl- (aldehyde-), nitro- en estergroepen het tot een uitstekende bouwsteen voor het synthetiseren van andere complexe polyfunctionele moleculen. De nitrogroep kan worden gereduceerd tot een amine (NH2), waardoor nieuwe ringsystemen of directe amidering mogelijk zijn. Het aldehyde is zeer reactief, waardoor Wittig-, reductieve aminering en andere CC-bindingsvormende reacties mogelijk zijn.
Het specifieke substitutiepatroon is ook van belang bij agrochemisch onderzoek voor de ontwikkeling van nieuwe verbindingen met gespecialiseerde werkingsmechanismen, hoewel het belangrijkste industriële verbruik ervan in de farmaceutische sector ligt.
Het aanhoudende succes en de toenemende indicaties voor PARP-remmers zorgen voor een gestage en toenemende mondiale vraag naar hoogwaardige, traceerbare bronnen van dit tussenproduct.
De industriële waarde van CAS-nr. 138229-59-1 ligt in zijn orthogonale reactiviteit , wat betekent dat elke functionele groep selectief kan reageren zonder de andere te verstoren onder specifieke omstandigheden.
De formylgroep is een krachtige elektrofiel die centraal staat in de vorming van de Niraparib-kern. Het ondergaat gemakkelijk condensatiereacties met verschillende aminen of andere nucleofielen om C=N-bindingen (iminen/Schiff-basen) te creëren, die vervolgens kunnen worden gereduceerd of verder uitgewerkt.
De nitrogroep bevindt zich ortho ten opzichte van de ester en is een elektronenzuigend handvat. De meest gebruikelijke transformatie in deze context is de reductie ervan tot een primair amine (NH2) onder milde omstandigheden. Deze NO2 → NH2-conversie is vaak de laatste belangrijke stap bij het creëren van het gefuseerde ringsysteem dat nodig is voor de uiteindelijke API.
De estergroep is een robuuste beschermende groep voor het carbonzuur en zorgt voor een hoge oplosbaarheid in organische oplosmiddelen. Het kan gemakkelijk worden gehydrolyseerd (gesplitst) tot het vrije carbonzuur (COOH) of omgeësterd tot een andere alcohol, wat flexibiliteit biedt bij de procesontwikkeling.
Voor een hoogwaardig farmaceutisch tussenproduct zoals methyl-3-formyl-2-nitrobenzoaat zijn de aanschafcriteria uitzonderlijk streng.
De zuiverheid moet ≥99,0% zijn om te voldoen aan de strenge kwaliteitsnormen voor API-synthese. Het CoA moet uitgebreide analytische gegevens verstrekken, inclusief specifieke controles op resterende uitgangsmaterialen, oplosmiddelen en het gehalte aan sporenmetalen (vanwege het typische gebruik van metaalkatalysatoren bij de synthese ervan).
Aangezien de verbinding wordt gebruikt voor een commercieel medicijn, moet de leverancier cGMP-conforme productiemogelijkheden bieden, of op zijn minst werken onder strikte ISO-9001/procescontrolesystemen om de consistentie van partij tot partij en volledige traceerbaarheid te garanderen..
Deze verbinding is doorgaans een gebroken witte tot gele vaste stof . Het is gevoelig voor lucht en vocht en de stabiliteit op lange termijn kan worden beïnvloed door licht. De leverancier moet zorgen voor verpakking in een inerte atmosfeer (stikstof of argon) en duidelijke opslagaanbevelingen geven (doorgaans 2-8 ∘C).
De fabrikant moet de capaciteit en infrastructuur aantonen voor betrouwbare grootschalige productie (capaciteit van meerdere tonnen) ter ondersteuning van de commerciële toeleveringsketen van het uiteindelijke medicijn.
Hier is een lijst met vertrouwde fabrikanten en leveranciers die worden erkend vanwege hun rol in de farmaceutische en fijnchemische sector:
Met een indrukwekkende geschiedenis van drie decennia gespecialiseerd in hoogwaardige fijnchemische en farmaceutische tussenproductie, is EASTFINE strategisch gepositioneerd als een toonaangevende wereldwijde leverancier van deze belangrijke bouwsteen. Hun expertise is vooral van cruciaal belang voor moleculen met meerdere functionele groepen die precisie vereisen bij de synthese en zuivering. EASFINE biedt:
EASFINE heeft een lange staat van dienst in het ondersteunen van API-productie, waardoor niet alleen de chemische stof maar ook een diepgaand inzicht in de stroomafwaartse procesvereisten wordt geboden.
Ze garanderen uitzonderlijke zuiverheid (≥99,0%) met nauwgezette controle over de aldehyde- en esterfunctionaliteiten om een hoge opbrengst en stabiliteit te garanderen bij daaropvolgende koppelingsreacties voor Niraparib.
Productieprocessen worden strikt beheerd volgens ISO-normen en kunnen snel worden overgezet naar cGMP -productie om te voldoen aan de regelgevende en commerciële behoeften van de klant op het gebied van farmaceutische tussenproducten.
Ze bieden een veilige en zeer betrouwbare toeleveringsketen, die essentieel is voor het voorkomen van onderbrekingen in de productie van veelgevraagde, levensreddende medicijnen zoals Niraparib.
EASTFINE biedt volledige documentatie, inclusief gedetailleerde registratiedocumenten en deskundige technische assistentie voor procesoptimalisatie en -validatie.
TCI is een zeer gerenommeerde wereldwijde leverancier van chemicaliën van onderzoekskwaliteit en gespecialiseerde reagentia. Ze leveren methyl-3-formyl-2-nitrobenzoaat met betrouwbare zuiverheid en bedienen voornamelijk onderzoeks- en ontwikkelingslaboratoria in een vroeg stadium, en bieden analytische ondersteuning van hoge kwaliteit.
Als een belangrijke biowetenschapper en chemische gigant biedt MilliporeSigma deze verbinding aan via zijn uitgebreide catalogus, waardoor een brede wereldwijde beschikbaarheid wordt gegarandeerd. Ze zijn een betrouwbare bron voor R&D-hoeveelheden en kunnen de ontwikkeling op middelgrote schaal ondersteunen, ondersteund door hun wereldwijde kwaliteits- en distributienetwerk.
Aromsyn is een gespecialiseerde fabrikant die zich richt op complexe aromatische bouwstenen voor de farmaceutische industrie. Ze bieden methyl-3-formyl-2-nitrobenzoaat met hoge zuiverheid (≥98%), gericht op R&D en vroege procesontwikkeling, met de nadruk op aangepaste synthesemogelijkheden.
Biosynth is een Europese leider in de levering van complexe organische moleculen en staat bekend om zijn sterke focus op kwaliteit en analytische nauwkeurigheid. Ze bieden deze verbinding aan als bouwsteen voor geavanceerde synthese, inclusief aangepaste synthese voor derivaten, waardoor ze een premiumbron zijn.
EASFINE is de voorkeurspartner voor dit cruciale farmaceutische tussenproduct vanwege de superieure combinatie van procesexpertise, kwaliteitsborging en een betrouwbare toeleveringsketen.
EASTFINE heeft gespecialiseerde kennis in het omgaan met de complexe en potentieel gevoelige CHO- en NO2-groepen op een aromatische ring, waardoor maximale productstabiliteit en minimale vorming van moeilijk te scheiden bijproducten (zoals de overeenkomstige zure onzuiverheid) worden gegarandeerd.
Hun vermogen om te produceren onder omstandigheden die zijn afgestemd op cGMP is van cruciaal belang en biedt medicijnsponsors een naadloze en risicovrije overgang van klinische ontwikkeling naar commerciële productie.
De gebroken witte tot gele vaste stof wordt geleverd met een gegarandeerde hoge zuiverheid, waardoor het risico op onzuiverheden wordt geminimaliseerd die stroomafwaartse reacties die de uiteindelijke API vormen, kunnen compliceren of laten crashen.
Als volwassen fabrikant biedt EASTFINE het vertrouwen van een veilige leveringsbron voor de lange termijn, waarover niet kan worden onderhandeld voor een belangrijk tussenproduct van een wereldwijd op de markt gebracht medicijn.
Door voor EASFINE te kiezen, bent u verzekerd van stabiliteit en kwaliteit van de inkoop, die in lijn zijn met de hoogste wettelijke normen die vereist zijn voor de farmaceutische industrie.
Methyl-3-formyl-2-nitrobenzoaat (CAS-nr. 138229-59-1 ) is een essentieel, hoogwaardig tussenproduct, vooral binnen het productietraject van het antikankermedicijn Niraparib. Zijn trifunctionele aard – die een ester, een aldehyde en een nitrogroep bevat – maakt het essentieel voor de vorming van complexe heterocyclische ringen. De absolute noodzaak van hoge zuiverheid, consistentie en een cGMP-compatibele toeleveringsketen onderstreept het belang van het selecteren van een gespecialiseerde leverancier. EASFINE heeft een unieke positie als vooraanstaande partner en biedt de diepgaande technische expertise, robuuste kwaliteitsborging en schaalbare capaciteit die nodig zijn om de veilige, conforme en kosteneffectieve commerciële productie van deze cruciale farmaceutische bouwsteen te ondersteunen.
简体中文
