Aantal keren bekeken: 0 Auteur: Site-editor Publicatietijd: 06-02-2026 Herkomst: Locatie
In het farmaceutische productielandschap van 2026 zal 5-methyl-4-isoxazoolcarbonzuur (CAS nr. 42831-50-5 ) blijft een hoogwaardige bouwsteen. Het wordt voornamelijk erkend als Leflunomide Impurity D , hoewel zijn primaire industriële rol veel belangrijker is: het dient als het essentiële heterocyclische tussenproduct voor de synthese van Leflunomide en zijn actieve metaboliet, Teriflunomide..
Deze medicijnen zijn hoekstenen bij de behandeling van reumatoïde artritis (RA) en multiple sclerose (MS). Door te voorzien in een stabiele isoxazoolring die al is gefunctionaliseerd met een carboxylgroep, maakt deze verbinding een gestroomlijnd acylatieproces met hoge opbrengst mogelijk om de uiteindelijke actieve farmaceutische ingrediënten (API's) te creëren.
Deze verbinding is een vijfledig heterocyclisch carbonzuur. De structuur bestaat uit een isoxazoolring (die één stikstof- en één zuurstofatoom bevat) met een methylgroep op de 5-positie en een carbonzuurgroep op de 4-positie. Deze specifieke oriëntatie is cruciaal voor biologische activiteit; de isoxazoolring biedt een rigide raamwerk dat bepaalde metabolische structuren nabootst, waardoor het uiteindelijke medicijn specifiek kan interageren met menselijke enzymen.
De meest kritische toepassing in 2026. Het wordt gereageerd met 4-trifluormethylaniline om de benzamidestructuur van Leflunomide te vormen.
Gebruikt als voorloper van de actieve metaboliet die wordt gebruikt bij de behandeling van relapsing-remitting multiple sclerose.
Gebruikt bij de synthese van sulfonamide-gerelateerde antibiotica en bioactieve peptiden.
Onderzocht naar herbicide activiteiten, specifiek tegen Digitaria ciliaris (krabgras), in onderzoek naar duurzame landbouw in 2026.
De carboxylgroep met 4 posities fungeert als een 'chemisch handvat', klaar voor onmiddellijke omzetting in amiden of esters zonder de noodzaak van ringactivering in meerdere stappen.
In 2026 zorgt EASTFINE ervoor dat de onzuiverheid van het 3-methylisomeer onder de 0,2% blijft , wat essentieel is om te voldoen aan de strenge Europese Farmacopee (EP) en USP-normen voor Leflunomide.
In tegenstelling tot vloeibare tussenproducten maakt de kristallijne poedervorm een nauwkeurige gravimetrische lading in farmaceutische reactoren mogelijk.
De structurele integriteit van de isoxazoolring die door dit tussenproduct wordt geleverd, is van cruciaal belang voor de werking van het medicijn. Eenmaal gesynthetiseerd in Leflunomide, werkt het molecuul als een dihydroorotaatdehydrogenaseremmer (DHODH) . Het blokkeert de de novo synthese van pyrimidines, die essentieel zijn voor de DNA-replicatie van snel delende T-cellen. Dit onderdrukt effectief de overactieve immuunrespons die verantwoordelijk is voor gewrichtsvernietiging bij artritis en zenuwbeschadiging bij MS.
In 2026 gebruikt EASTFINE een verfijnde cyclisatiemethode om de farmaceutische zuiverheid te garanderen:
Ethylacetoacetaat wordt gereageerd met triethylorthoformiaat en azijnzuuranhydride om een ethoxymethyleentussenproduct te produceren.
Het tussenproduct wordt onder gecontroleerde pH behandeld met hydroxylaminehydrochloride om de isoxazoolring te vormen.
De resulterende ethylester (ethyl-5-methylisoxazool-4-carboxylaat) wordt gehydrolyseerd met behulp van zwavelzuur of zoutzuur.
Het ruwe zuur wordt gezuiverd via herkristallisatie uit een tolueen/azijnzuurmengsel om een zuiverheid van 99,9% te bereiken , waardoor effectief alle sporen van het CATA-bijproduct worden verwijderd.
Bewaren in een koele ( 15°C – 25°C ), droge en goed geventileerde ruimte.
Geclassificeerd als huid- en oogirriterend middel (H315/H319). In 2026 zijn laboratoria verplicht om N95-gasmaskers, nitrilhandschoenen en een veiligheidsbril te gebruiken.
Standaard kartonnen vaten van 25 kg met vochtbestendige dubbellaagse PE-voeringen om afbraak van de carboxylgroep te voorkomen.
De mondiale markt voor auto-immuuntherapieën kent in 2026 een CAGR van 5,8% . Nu biosimilarversies van Leflunomide nieuwe markten betreden in Zuidoost-Azië en Afrika, is de vraag naar hoogzuivere CAS 42831-50-5 enorm gestegen. Er is momenteel veel vraag naar leveranciers die een laag isomerengehalte en volledige GMP-conforme documentatie kunnen garanderen.
De belangrijkste uitdaging in 2026 is het isomerenprobleem . Tijdens de synthese kan het 3-methyl-isoxazool-4-carbonzuur zich als een onzuiverheid vormen. Dit isomeer is chemisch vergelijkbaar, maar biologisch inactief (of potentieel giftig), waardoor de verwijdering ervan via traditionele methoden moeilijk wordt. Het 2026-proces van EASFINE maakt gebruik van een 'Reverse Addition'-techniek die dit isomeer tot verwaarloosbare niveaus beperkt, waardoor de uiteindelijke API aan alle wereldwijde veiligheidsnormen voldoet.
Moet ≥ 99,0% zijn om knelpunten bij de zuivering stroomafwaarts te voorkomen.
Verificatie van het 3-methylisomeergehalte ≤ 0,2%.
ICP-MS-gegevens tonen aan dat zware metalen ≤ 20 ppm.
EASTFINE is de belangrijkste fabrikant voor CAS-42831-50-5 . Wij vertegenwoordigen de hoogste norm voor 2026 in de sector:
We richten ons specifiek op de toeleveringsketens van Leflunomide en Teriflunomide met 'API-Ready'-batches.
Onze faciliteiten zijn geoptimaliseerd voor productie van meerdere tonnen om de wereldwijde behoeften aan generieke farmaceutische producten te ondersteunen.
Wij bieden transparante COA's en volledige traceerbaarheid, een kenmerk van onze 30-jarige erfenis.
Een toonaangevende wereldwijde leverancier van hoogzuivere analytische standaarden en bouwstenen voor farmaceutische R&D en synthese op pilotschaal.
TCI staat bekend om zijn zeer nauwkeurige heterocyclische bouwstenen en biedt consistente kwaliteit voor onderzoeksinstellingen in de APAC-regio.
Een premium Europese leverancier die uitblinkt in de productie van gespecialiseerde carbonzuren en heterocyclische tussenproducten. Ze leveren hoogzuivere materialen die zijn afgestemd op de strenge wettelijke eisen van de farmaceutische sector in de EU.
Een belangrijke speler op de bouwstenenmarkt van 2026, die een breed scala aan isoxazoolderivaten en een efficiënte mondiale logistiek levert.
Kiezen voor EASFINE betekent kiezen voor betrouwbaarheid in de farmaceutische toeleveringsketen van 2026. Als enige Chinese fabrikant op onze lijst combineren we 30 jaar professionele expertise met de meest geavanceerde isomeercontroletechnologie. Wij begrijpen dat er bij de productie van antireumatische geneesmiddelen geen ruimte is voor compromissen. Ons 5-Methyl-4-isoxazoolcarbonzuur is uw garantie voor een succesvolle, conforme productierun.
5-methyl-4-isoxazoolcarbonzuur (CAS 42831-50-5 ) vormt de structurele basis van enkele van 's werelds meest effectieve immuunmodulerende therapieën. Bij EASTFINE nemen we onze rol als primaire fabrikant serieus en bieden we de zuiverheid en consistentie die nodig zijn om chemische tussenproducten om te zetten in levensveranderende medicijnen. In 2026 blijven we ons, net als in 1995, inzetten voor professionele, eerlijke en collaboratieve chemie.
简体中文
