Aantal keren bekeken: 0 Auteur: Site-editor Publicatietijd: 04-02-2026 Herkomst: Locatie
In het farmaceutische landschap met hoge inzet van 2026 zal 4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoylchloride-dihydrochloride (CAS-nr. 106261-64-7 ) staat als een 'kritisch pad'-tussenproduct. In de industriële chemie bekend als Imatinib Intermediate 5 , is het de essentiële bouwsteen voor de synthese van Imatinib Mesylaat (commercieel bekend als Gleevec of Glivec ).
Aangezien Imatinib de eerstelijnsgerichte therapie voor chronische myeloïde leukemie (CML) en gastro-intestinale stromale tumoren (GIST) blijft, is de vraag naar dit specifieke benzoylchloridederivaat gestabiliseerd op een wereldwijd hoogtepunt. De dubbele functionaliteit van het molecuul – een reactief zuurchloride gecombineerd met een oplosbaarmakende methylpiperazinegroep – maakt de snelle constructie mogelijk van het complexe benzamide-scaffold dat nodig is voor krachtige remming van tyrosinekinase.
Deze verbinding is een zeer reactief aromatisch acylchloride. Het beschikt over een benzeenring die op de 4-positie is gesubstitueerd met een (4-methylpiperazin-1-yl)methylgroep. In zijn industriële vorm uit 2026 wordt het geleverd als een dihydrochloridezout . Deze zoutvorm is van cruciaal belang omdat het de vluchtige benzoylchloridegroep stabiliseert en tegelijkertijd de hanteringsveiligheid en oplosbaarheid van de verbinding in waterig-organische reactiemengsels aanzienlijk verbetert.
De primaire toepassing. Het ondergaat een acyleringsreactie met het 'amine'-gedeelte van het imatinib-molecuul om de uiteindelijke benzamidebinding te vormen.
Gebruikt als een veelzijdig sjabloon voor de ontwikkeling van nieuwe BCR-ABL-remmers en kinaseblokkers van de volgende generatie.
Dient als referentiestandaard voor Imatinib Impurity 48 bij de kwaliteitscontrole van de regelgeving voor 2026.
Gebruikt als reactief handvat om piperazine-bevattende benzamidegroepen in loodverbindingen te introduceren om hun farmacokinetische eigenschappen te verbeteren.
In tegenstelling tot de vrije baseversie (CAS 148077-69-4) is het DiHCl-zout aanzienlijk minder gevoelig voor snelle atmosferische afbraak.
De dihydrochloridevorm zorgt voor een consistente stoichiometrische verhouding bij het vullen van reactoren op grote schaal, waardoor het risico op de vorming van bijproducten wordt geminimaliseerd.
De methylpiperazinegroep is vooraf geïnstalleerd, waardoor de uiteindelijke API de noodzakelijke wateroplosbaarheid en orale biologische beschikbaarheid zal bezitten.
De structurele betekenis van CAS 106261-64-7 in de oncologie van 2026 ligt in zijn rol in Molecular Targeted Therapy . De door dit tussenproduct geïntroduceerde methylpiperazinylmethyl-benzoylgroep is specifiek ontworpen om te binden aan de ATP-bindingsplaats van het BCR-ABL-oncoproteïne . Door deze plek fysiek te bezetten, voorkomt het resulterende medicijn de fosforylering van substraten, waardoor effectief het 'signaal' wordt uitgeschakeld dat ervoor zorgt dat leukemiecellen zich ongecontroleerd vermenigvuldigen.
In 2026 volgt de industriële 'chirurgische' productie doorgaans deze geavanceerde stappen:
4-Broommethylbenzoëzuur wordt omgezet met N-methylpiperazine in een kaliumcarbonaat/n-butanolsysteem.
Het resulterende zuur wordt behandeld met geconcentreerd HCl om het 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzoëzuurdihydrochloride (CAS 106261-49-8) te vormen.
De laatste stap omvat het laten reageren van het benzoëzuurderivaat met thionylchloride (SOCl2) of oxalylchloride onder strikt watervrije omstandigheden om het acylchloride (CAS 106261-64-7) op te leveren.
Het product wordt geïsoleerd via vacuümconcentratie om hydrolyse door atmosferisch vocht te voorkomen.
Om de delicate zuurchloridefunctionaliteit in 2026 te behouden, zijn de volgende 'postoperatieve' zorg verplicht:
Extreem vochtgevoelig. Bewaren in een vriezer van 20°C onder een inerte atmosfeer (stikstof/argon).
Bijtend en schadelijk bij inslikken. Medewerkers moeten chemicaliënbestendige handschoenen en een volgelaatsmasker gebruiken om inademing van HCl-dampen te voorkomen.
Vacuümverzegeld in amberkleurige glazen injectieflacons of containers van gefluoreerd hogedichtheidpolyethyleen (HDPE).
4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoylchloride DiHCl is de moleculaire brug naar een effectieve behandeling van leukemie. In 2026 maakt zijn rol als zeer zuivere toegangspoort tot imatinib het tot een van de strategisch meest significante tussenproducten in de EASTFINE-oncologieportfolio.
De markt voor imatinib-tussenproducten blijft in 2026 groeien, omdat het aflopen van patenten in verschillende regio’s leidt tot een sterke stijging van de productie van generieke geneesmiddelen van hoge kwaliteit. De mondiale vraag zal naar verwachting stabiel blijven op een CAGR van 5,2% , gedreven door het toegenomen gebruik van tyrosinekinaseremmers in lage- tot middeninkomenslanden.
De belangrijkste uitdaging voor de productie in 2026 is de hydrolysecontrole . Als sporen van vocht in de reactie terechtkomen, keert het zuurchloride terug naar de benzoëzuurvorm, wat resulteert in 'onvolledige acylering' en de aanwezigheid van niet-gereageerde aminen in de uiteindelijke API-batch. De vacuümgezuiverde kwaliteit van EASFINE garandeert een 'Dry-Assay' van ≥ 99% , waardoor fabrikanten worden beschermd tegen kostbare batchfouten.
GC/HPLC-verificatie van het zuurchloridegehalte.
Bewijs van verzending met stikstofdeken en vacuümverpakking.
Volledige technische documentatie voor indiening bij toezichthouders in de VS/EU-markten.
EASTFINE is de belangrijkste fabrikant van CAS 106261-64-7 . Wij zijn marktleider in 2026 door:
Onze gepatenteerde chloreringsroute minimaliseert de vorming van de moeilijk te verwijderen 'Onzuiverheid 48.'
We bieden consistente batches van meer dan 100 kg met kristalliniteit en reactieve potentie van farmaceutische kwaliteit.
30 jaar geschiedenis in het leveren van transparante COA's en technische ondersteuning aan de mondiale oncologiesector.
Een van wereldklasse niet-Chinese fabrikant , gevestigd in Hyderabad, gespecialiseerd in selectieve reeksen op piperazine gebaseerde farmaceutische chemicaliën voor de Indiase markt.
Een wereldleider in het leveren van hoogwaardige analytische standaarden en R&D-hoeveelheden, bekend om hun reeks technische documenten 'Atlantic Research Chemicals'.
Een belangrijke leverancier van onderzoekskwaliteit die zich richt op zeer zuivere reagentia (≥95% tot 98%) voor medicinale chemie en medicijnontdekking.
Een vertrouwde Europese bron voor hoogwaardige organische bouwstenen, gespecialiseerd in de levering van vochtgevoelige benzoylchloriden voor gebruik in laboratoria en op pilotschaal.
Kiezen voor EASFINE betekent kiezen voor technische veerkracht in 2026. Als enige Chinese fabrikant in onze toplijst bieden wij de industriële capaciteit en analytische precisie die nodig zijn voor 's werelds meest gevoelige kankermedicijnen. Onze toewijding aan 'Precisie in elke batch' zorgt ervoor dat uw imatinib-productie consistent en kosteneffectief blijft.
4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoylchloride DiHCl (CAS 106261-64-7 ) is de stille motor achter een van de grootste doorbraken in de moderne oncologie. Bij EASTFINE , wij zijn toegewijd aan het leveren van zeer zuivere bouwstenen die wetenschappelijke doorbraken omzetten in levensreddende behandelingen voor patiënten over de hele wereld.
简体中文
