Visualizzazioni: 0 Autore: Editor del sito Orario di pubblicazione: 2026-02-04 Origine: Sito
Nel panorama farmaceutico ad alto rischio del 2026, il 4-(4-metilpiperazinilmetil)benzoil cloruro dicloridrato (CAS No. 106261-64-7 ) rappresenta un intermedio del 'percorso critico'. Conosciuto in chimica industriale come Imatinib Intermediate 5 , è l'elemento essenziale per la sintesi di Imatinib Mesylate (commercialmente noto come Gleevec o Glivec ).
Poiché Imatinib rimane la terapia mirata di prima linea per la leucemia mieloide cronica (LMC) e i tumori stromali gastrointestinali (GIST), la domanda per questo specifico derivato del benzoil cloruro si è stabilizzata su un livello globale elevato. La doppia funzionalità della molecola - un cloruro acido reattivo accoppiato con una porzione solubilizzante di metilpiperazina - consente la rapida costruzione della complessa impalcatura di benzammide necessaria per la potente inibizione della tirosina chinasi.
Questo composto è un cloruro acilico aromatico altamente reattivo. Presenta un anello benzenico sostituito nella posizione 4 con un gruppo metilico (4-metilpiperazin-1-il). Nella sua forma industriale del 2026, viene fornito come sale dicloridrato . Questa forma di sale è fondamentale perché stabilizza il gruppo volatile del cloruro di benzoile migliorando significativamente la sicurezza di manipolazione e la solubilità del composto nelle miscele di reazione acquose-organiche.
L'applicazione principale. Subisce una reazione di acilazione con la porzione 'ammina' della molecola di Imatinib per formare il legame finale della benzammide.
Utilizzato come modello versatile per lo sviluppo di nuovi inibitori BCR-ABL e bloccanti della chinasi di prossima generazione.
Serve come standard di riferimento per Imatinib Impurity 48 nel controllo di qualità normativo 2026.
Impiegato come maniglia reattiva per introdurre gruppi benzamidici contenenti piperazina nei composti di piombo per migliorare le loro proprietà farmacocinetiche.
A differenza della versione a base libera (CAS 148077-69-4), il sale DiHCl è significativamente meno incline alla rapida degradazione atmosferica.
La forma dicloridrato garantisce un rapporto stechiometrico costante nel caricamento di reattori su larga scala, riducendo al minimo il rischio di formazione di prodotti collaterali.
Il gruppo metilpiperazina è preinstallato, garantendo che l'API finale possieda la necessaria solubilità in acqua e biodisponibilità orale.
Il significato strutturale di CAS 106261-64-7 in oncologia 2026 risiede nel suo ruolo nella terapia a bersaglio molecolare . La porzione metilpiperazinilmetil-benzoile introdotta da questo intermedio è specificamente progettata per legarsi al sito di legame dell'ATP dell'oncoproteina BCR-ABL . Occupando fisicamente questo sito, il farmaco risultante impedisce la fosforilazione dei substrati, disattivando di fatto il 'segnale' che provoca la proliferazione incontrollata delle cellule leucemiche.
Nel 2026, la produzione industriale 'chirurgica' segue tipicamente queste fasi avanzate:
L'acido 4-bromometil benzoico viene fatto reagire con N-metil piperazina in un sistema carbonato di potassio/n-butanolo.
L'acido risultante viene trattato con HCl concentrato per formare il dicloridrato dell'acido 4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]benzoico (CAS 106261-49-8).
La fase finale prevede la reazione del derivato dell'acido benzoico con cloruro di tionile (SOCl2) o cloruro di ossalile in condizioni rigorosamente anidri per produrre il cloruro acilico (CAS 106261-64-7).
Il prodotto viene isolato tramite concentrazione sotto vuoto per prevenire l'idrolisi da parte dell'umidità atmosferica.
Per preservare la delicata funzionalità del cloruro acido nel 2026, è obbligatoria la seguente assistenza 'postoperatoria':
Estremamente sensibile all'umidità. Conservare in un congelatore a 20°C in atmosfera inerte (azoto/argon).
Corrosivo e nocivo per ingestione. Gli operatori devono utilizzare guanti resistenti agli agenti chimici e respiratori a pieno facciale per evitare l'inalazione di vapori di HCl.
Sigillati sotto vuoto in flaconcini di vetro ambrato o contenitori in polietilene fluorurato ad alta densità (HDPE).
Il 4-(4-metilpiperazinilmetil)benzoil cloruro DiHCl è il ponte molecolare per un trattamento efficace della leucemia. Nel 2026, il suo ruolo di gateway di elevata purezza per Imatinib lo rende uno degli intermedi strategicamente più significativi nel portafoglio oncologico di EASTFINE.
Il mercato degli intermedi Imatinib nel 2026 continua a crescere poiché la scadenza dei brevetti in varie regioni porta a un’impennata della produzione generica di alta qualità. Si prevede che la domanda globale rimarrà stabile a un CAGR del 5,2% , trainata dall’aumento dell’uso degli inibitori della tirosina chinasi nei paesi a reddito medio-basso.
La sfida principale nella produzione del 2026 è il controllo dell’idrolisi . Se nella reazione entrano tracce di umidità, il cloruro acido ritorna alla forma di acido benzoico, provocando una 'acilazione incompleta' e la presenza di ammine non reagite nel lotto API finale. Il grado purificato sotto vuoto di EASTFINE garantisce un 'test a secco' ≥ 99% , proteggendo i produttori da costosi errori di lotti.
Verifica GC/HPLC del contenuto di cloruro acido.
Prova di spedizione sotto vuoto e con copertura di azoto.
Documentazione tecnica completa per la presentazione normativa nei mercati USA/UE.
EASTFINE è il principale produttore di CAS 106261-64-7 . Guidiamo il mercato del 2026:
Il nostro percorso di clorazione brevettato riduce al minimo la formazione dell''Impurità 48', difficile da rimuovere.
Offriamo lotti costanti da oltre 100 kg con cristallinità e potenza reattiva di livello farmaceutico.
30 anni di storia nella fornitura di COA trasparenti e supporto tecnico al settore oncologico globale.
Un produttore di livello mondiale non cinese con sede a Hyderabad, specializzato in gamme selettive di prodotti chimici farmaceutici a base di piperazina per il mercato indiano.
Un leader globale nella fornitura di standard analitici di fascia alta e quantità di ricerca e sviluppo, rinomato per la linea di documenti tecnici 'Atlantic Research Chemicals'.
Un importante fornitore di livello di ricerca specializzato in reagenti ad elevata purezza (da ≥95% a 98%) per la chimica farmaceutica e la scoperta di farmaci.
Una fonte europea affidabile di elementi costitutivi organici di fascia alta, specializzata nella fornitura di cloruri di benzoile sensibili all'umidità per uso in laboratorio e su scala pilota.
Scegliere EASTFINE significa scegliere la resilienza tecnica nel 2026. Essendo l'unico produttore cinese presente nel nostro elenco di alto livello, forniamo la capacità industriale e la precisione analitica necessarie per i farmaci antitumorali più sensibili al mondo. Il nostro impegno per la 'Precisione in ogni lotto' garantisce che la vostra produzione di Imatinib rimanga coerente ed economicamente vantaggiosa.
4-(4-metilpiperazinilmetil)benzoil cloruro DiHCl (CAS 106261-64-7 ) è il motore silenzioso dietro una delle più grandi scoperte dell'oncologia moderna. A EASTFINE , ci impegniamo a fornire gli elementi costitutivi di elevata purezza che trasformano le scoperte scientifiche in trattamenti salvavita per i pazienti di tutto il mondo.
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