Le CAS n ° 90357-53-2, connu sous le nom de chlorhydrate d'ester méthylique (2R, 3S) -3-phénylisoserine , est un intermédiaire chiral hautement spécialisé utilisé dans la synthèse du docétaxel (taxotere) - un principal médicament anti-cancer utilisé dans le traitement du cancer du sein, un cancer du poumage des cellules non liés, un cancer du prostate et d'autres tumeurs solides.
Ce composé représente la version estérifiée et formée en sel de la 3-phénylisoserine, ce qui la rend plus soluble et réactive dans les étapes de couplage clés pendant la production de taxane. La configuration (2R, 3S) garantit la stéréochimie pharmacologiquement active requise pour une inhibition efficace des microtubules dans les cellules cancéreuses.
Importance du CAS n ° 90357 ** - 53-2 dans la fabrication pharmaceutique **
Intermédiaire de base dans la synthèse docétaxel
Dans le cadre de la chaîne latérale docétaxel, cet intermédiaire joue un rôle central dans l'assemblage du composé cytotoxique final avec une activité optimale.
Réactivité améliorée pour les réactions de couplage
La forme d'ester méthylique facilite les étapes d'estérification en aval, tandis que le sel de chlorhydrate améliore la solubilité et la stabilité.
Exigences stéréochimiques strictes
Seul l'énantiomère (2R, 3S) est utilisé dans la synthèse des API en raison de son alignement sur la liaison des récepteurs et l'effet thérapeutique.
Optimisé pour les processus semi-synthétiques
Utilisé en semi-synthèse du taxane de précurseurs naturels tels que 10-DAB (10-deacétylbaccatine III), il permet une production d'API à haut rendement.
Demande des CDMOS et des pipelines d'oncologie
Cet intermédiaire est en demande cohérente des fabricants de contrats et des sociétés pharmaceutiques travaillant sur la thérapeutique contre le cancer.
Top 10 des fabricants de CAS n ° 90357-53-2
1. Groupe Lonza
Emplacement: Bâle, Suisse
Présentation: Lonza offre des intermédiaires chiraux de haute pureté dans le cadre du GMP, y compris des blocs de construction de taxane comme CAS 90357-53-2 pour les API oncologiques.
Spécialité: synthèse évolutive et conforme des intermédiaires cytotoxiques.
2. Bachem AG
Emplacement: Bubendorf, Suisse
Aperçu: Bachem est spécialisé dans la production de dérivés d'acides aminés définis par stéréochimie et d'intermédiaires en oncologie.
Spécialité: peptide avancé et intermédiaires estérifiés avec des formes de sel.
Aperçu: Eastfine fournit le CAS n ° 90357-53-2 avec une pureté énantiomère élevée, une forte cohérence par lots et une documentation réglementaire complète pour l'exportation mondiale.
Spécialité: intermédiaires de qualité oncologique pour les API semi-synthétiques comme le docétaxel.
4. Cordpharma
Emplacement: Plankstadt, Allemagne
Présentation: Cordenpharma produit des intermédiaires à haute puissance et des chaînes latérales de taxane conformes aux BPF pour l'offre clinique et commerciale.
Spécialité: CDMO axé sur l'oncologie avec développement complet de l'itinéraire.
5. Groupe almac
Lieu: Craigavon, Irlande du Nord
Aperçu: L'ALMAC offre une synthèse CGMP d'intermédiaires estérifiés et protégés pour le développement de médicaments contre le cancer et la fabrication commerciale.
Spécialité: Optimisation de l'itinéraire pour les intermédiaires en oncologie en petit et milieu en volume.
6. Olon Spa
Lieu: Milan, Italie
Aperçu: Olon prend en charge la production de taxane avec des blocs de construction sur mesure comme CAS 90357-53-2, fabriqués dans des installations certifiées GMP.
Spécialité: Supply intermédiaire cohérente pour les API d'oncologie injectable.
7. Pharmaron UK
Emplacement: Hoddesdon, Royaume-Uni
Aperçu: Les opérations britanniques de Pharmaron offrent une synthèse contractuelle d'intermédiaires liés au taxane pour un développement à un stade précoce et tardif.
Spécialité: fabrication flexible en mettant l'accent sur la pureté et la vitesse.
8. Carbogène amcis
Emplacement: Bubendorf, Suisse
Aperçu: Carbogen Amcis offre une synthèse personnalisée d'intermédiaires cytotoxiques, y compris les acides chiraux estérifiés et leurs sels.
Spécialité: fabrication GMP contenue d'intermédiaires très puissants.
9. Sciences de la vie enzymaster
Lieu: Düsseldorf, Allemagne
Aperçu: Enzymaster utilise des processus axés sur les enzymes pour produire des intermédiaires chiraux optiquement purs comme 90357-53-2 avec un excellent rendement et une durabilité.
Spécialité: voies biocatalytiques pour la synthèse chirale verte et évolutive.
10. Groupe Seqens
Emplacement: Ecully, France
Présentation: Seqens produit des intermédiaires docétaxels sous GMP, avec des capacités de cristallisation, de formation de sel et de validation analytique.
Spécialité: fabrication personnalisée pour les intermédiaires en oncologie en Europe.
Tendances sur le marché des intermédiaires pharmaceutiques
Extension de l'API du taxane
Le docétaxel reste un traitement de première ligne pour plusieurs cancers. La demande intermédiaire se poursuit alors que de nouvelles formulations génériques et combinées émergent à l'échelle mondiale.
Optimisation de la forme du sel
Les intermédiaires comme CAS 90357-53-2 sont de plus en plus préférés sous forme de sel de chlorhydrate pour une meilleure stabilité et solubilité pendant la synthèse et le transport.
Innovation de synthèse chirale
De nouvelles méthodes asymétriques et des méthodes enzymatiques améliorent le rendement et réduisent les déchets dans la fabrication intermédiaire du taxane.
Concentrez-vous sur la qualité et le soutien réglementaire
Les intermédiaires en oncologie sont confrontés à un examen strict de la FDA, de l'EMA et du PMDA , nécessitant un profilage d'impuretés détaillé et un contrôle de qualité constant.
Externalisation de la synthèse spécialisée
De nombreuses sociétés pharmaceutiques sous-traitent la production d'intermédiaires aux CDMO expérimentés pour gagner du temps et assurer la conformité réglementaire.
Conclusion
Le CAS n ° 90357-53-2, ou (2R, 3S) -3-phénylisoserine méthyl esters chlorhydrate, est un intermédiaire très précieux dans la synthèse du docétaxel , un traitement du cancer utilisé à l'échelle mondiale. Avec sa forme d'ester protégée par le BOC et sa pureté chirale élevée, il soutient la production de médicaments en oncologie efficace et fiable.
Des fabricants comme Lonza , Bachem , Eastfine , et d'autres continuent de jouer un rôle clé pour assurer l'accès de l'industrie pharmaceutique à ce bloc de construction critique selon des normes internationales rigoureuses.
简体中文
