Vistas: 0 Autor: Editor del sitio Hora de publicación: 2026-02-04 Origen: Sitio
En el panorama farmacéutico de alto riesgo de 2026, el diclorhidrato de cloruro de 4-(4-metilpiperazinilmetil)benzoílo (CAS No. 106261-64-7 ) es un intermediario de 'ruta crítica'. Conocido en química industrial como Imatinib Intermedio 5 , es el componente esencial para la síntesis de Imatinib Mesilato (conocido comercialmente como Gleevec o Glivec ).
Dado que imatinib sigue siendo la terapia dirigida de primera línea para la leucemia mielógena crónica (LMC) y los tumores del estroma gastrointestinal (GIST), la demanda de este derivado específico del cloruro de benzoilo se ha estabilizado en un nivel mundial alto. La doble funcionalidad de la molécula (un cloruro de ácido reactivo emparejado con una fracción solubilizante de metilpiperazina) permite la construcción rápida de la compleja estructura de benzamida necesaria para una potente inhibición de la tirosina quinasa.
Este compuesto es un cloruro de acilo aromático altamente reactivo. Presenta un anillo de benceno sustituido en la posición 4 con un grupo (4-metilpiperazin-1-il)metilo. En su forma industrial 2026, se suministra como sal diclorhidrato . Esta forma de sal es fundamental porque estabiliza el grupo volátil cloruro de benzoílo al tiempo que mejora significativamente la seguridad de manipulación y la solubilidad del compuesto en mezclas de reacción acuosas-orgánicas.
La aplicación principal. Sufre una reacción de acilación con la porción 'amina' de la molécula de Imatinib para formar el enlace final de benzamida.
Se utiliza como plantilla versátil para desarrollar nuevos inhibidores de BCR-ABL y bloqueadores de quinasas de próxima generación.
Sirve como estándar de referencia para Imatinib Impurity 48 en el control de calidad regulatorio de 2026.
Se emplea como mango reactivo para introducir grupos benzamida que contienen piperazina en compuestos de plomo para mejorar sus propiedades farmacocinéticas.
A diferencia de la versión de base libre (CAS 148077-69-4), la sal DiHCl es significativamente menos propensa a una rápida degradación atmosférica.
La forma de diclorhidrato garantiza una relación estequiométrica constante en la carga de reactores a gran escala, minimizando el riesgo de formación de productos secundarios.
El grupo metilpiperazina está preinstalado, lo que garantiza que el API final posea la solubilidad en agua y la biodisponibilidad oral necesarias.
La importancia estructural de CAS 106261-64-7 en oncología 2026 radica en su papel en la terapia molecular dirigida . El resto metilpiperazinilmetil-benzoilo introducido por este intermedio está diseñado específicamente para unirse al sitio de unión de ATP de la oncoproteína BCR-ABL . Al ocupar físicamente este sitio, el fármaco resultante previene la fosforilación de sustratos, desactivando efectivamente la 'señal' que hace que las células leucémicas proliferen sin control.
En 2026, la producción industrial 'quirúrgica' normalmente seguirá estos pasos avanzados:
El ácido 4-bromometilbenzoico se hace reaccionar con N-metilpiperazina en un sistema de carbonato de potasio/n-butanol.
El ácido resultante se trata con HCl concentrado para formar el diclorhidrato del ácido 4-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]benzoico (CAS 106261-49-8).
El paso final consiste en hacer reaccionar el derivado del ácido benzoico con cloruro de tionilo (SOCl2) o cloruro de oxalilo en condiciones estrictamente anhidras para producir el cloruro de acilo (CAS 106261-64-7).
El producto se aísla mediante concentración al vacío para evitar la hidrólisis por la humedad atmosférica.
Para preservar la delicada funcionalidad del cloruro de ácido en 2026, los siguientes cuidados 'postoperatorios' son obligatorios:
Extremadamente sensible a la humedad. Conservar en congelador a 20°C bajo atmósfera inerte (Nitrógeno/Argón).
Corrosivo y nocivo si se ingiere. Los manipuladores deben usar guantes resistentes a productos químicos y respiradores de cara completa para evitar la inhalación de vapores de HCl.
Sellados al vacío en viales de vidrio de color ámbar o envases de polietileno fluorado de alta densidad (HDPE).
El cloruro de 4-(4-metilpiperazinilmetil)benzoilo DiHCl es el puente molecular para un tratamiento eficaz de la leucemia. En 2026, su papel como puerta de entrada de alta pureza a Imatinib lo convierte en uno de los intermediarios de mayor importancia estratégica en la cartera de oncología de EASTFINE.
El mercado de 2026 para los productos intermedios de Imatinib continúa creciendo a medida que la expiración de patentes en varias regiones provoca un aumento en la producción de genéricos de alta calidad. Se prevé que la demanda mundial se mantendrá estable en una tasa compuesta anual del 5,2% , impulsada por el uso ampliado de inhibidores de la tirosina quinasa en los países de ingresos bajos a medianos.
El principal desafío en la fabricación de 2026 es el control de la hidrólisis . Si entran trazas de humedad en la reacción, el cloruro de ácido vuelve a la forma de ácido benzoico, lo que produce una 'acilación incompleta' y la presencia de aminas sin reaccionar en el lote final de API. El grado purificado al vacío de EASTFINE garantiza un 'ensayo en seco' de ≥ 99% , lo que protege a los fabricantes de costosas fallas en los lotes.
Verificación por GC/HPLC del contenido de cloruro de ácido.
Evidencia de envío sellado al vacío y cubierto con nitrógeno.
Documentación técnica completa para presentación regulatoria en los mercados de EE. UU. y UE.
EASTFINE es el principal fabricante destacado de CAS 106261-64-7 . Lideramos el mercado 2026 mediante:
Nuestra ruta de cloración patentada minimiza la formación de la difícil de eliminar 'Impureza 48'.
Ofrecemos lotes consistentes de más de 100 kg con cristalinidad y potencia reactiva de grado farmacéutico.
30 años de historia brindando COA transparentes y soporte técnico al sector oncológico global.
Un fabricante clase mundial no chino de con sede en Hyderabad, que se especializa en series selectas de productos químicos farmacéuticos a base de piperazina para el mercado indio.
Líder mundial en el suministro de estándares analíticos de alta gama y cantidades de I+D, reconocido por su línea de documentos técnicos 'Atlantic Research Chemicals'.
Un importante proveedor de investigación que se centra en reactivos de alta pureza (≥95% a 98%) para química medicinal y descubrimiento de fármacos.
Una fuente europea confiable de componentes básicos orgánicos de alta gama, especializada en el suministro de cloruros de benzoílo sensibles a la humedad para uso en laboratorio y a escala piloto.
Elegir EASTFINE significa elegir resiliencia técnica en 2026. Como único fabricante chino destacado en nuestra lista de primer nivel, brindamos la capacidad industrial y la precisión analítica necesarias para los medicamentos contra el cáncer más sensibles del mundo. Nuestro compromiso con la 'Precisión en cada lote' garantiza que su producción de Imatinib siga siendo consistente y rentable.
Cloruro de 4-(4-metilpiperazinilmetil)benzoílo DiHCl (CAS 106261-64-7 ) es el motor silencioso detrás de uno de los mayores avances en la oncología moderna. En EASTFINE , nos dedicamos a proporcionar los componentes básicos de alta pureza que convierten los avances científicos en tratamientos que salvan vidas para pacientes de todo el mundo.
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