Visninger: 0 Forfatter: Webstedsredaktør Udgivelsestid: 2026-02-04 Oprindelse: websted
I det farmaceutiske landskab med stor indsats i 2026, 4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoylchlorid-dihydrochlorid (CAS-nr. 106261-64-7 ) står som et 'kritisk sti'-mellemprodukt. Kendt i industriel kemi som Imatinib Intermediate 5 , er det den essentielle byggesten til syntesen af Imatinib Mesylate (kommercielt kendt som Gleevec eller Glivec ).
Da Imatinib fortsat er den første-line målrettede behandling for kronisk myelogen leukæmi (CML) og gastrointestinale stromale tumorer (GIST), har efterspørgslen efter dette specifikke benzoylchloridderivat stabiliseret sig på et globalt niveau. Molekylets dobbelte funktionalitet - et reaktivt syrechlorid parret med en solubiliserende methylpiperazindel - muliggør den hurtige konstruktion af det komplekse benzamidstillads, der kræves til potent tyrosinkinasehæmning.
Denne forbindelse er et yderst reaktivt aromatisk acylchlorid. Den har en benzenring substitueret i 4-stillingen med en (4-methylpiperazin-1-yl)methylgruppe. I sin industrielle form fra 2026 leveres det som et dihydrochloridsalt . Denne saltform er kritisk, fordi den stabiliserer den flygtige benzoylchloridgruppe, mens den væsentligt forbedrer forbindelsens håndteringssikkerhed og opløselighed i vandige-organiske reaktionsblandinger.
Den primære applikation. Det gennemgår en acyleringsreaktion med 'amin'-delen af Imatinib-molekylet for at danne den endelige benzamidbinding.
Anvendes som en alsidig skabelon til udvikling af nye BCR-ABL-hæmmere og næste generation af kinaseblokkere.
Fungerer som referencestandard for Imatinib Impurity 48 i regulatorisk 2026 kvalitetskontrol.
Anvendt som et reaktivt håndtag til at introducere piperazinholdige benzamidgrupper i blyforbindelser for at forbedre deres farmakokinetiske egenskaber.
I modsætning til den frie baseversion (CAS 148077-69-4) er DiHCl-saltet væsentligt mindre tilbøjeligt til hurtig atmosfærisk nedbrydning.
Dihydrochloridformen sikrer et ensartet støkiometrisk forhold i storskala reaktoropladning, hvilket minimerer risikoen for dannelse af biprodukter.
Methylpiperazingruppen er forudinstalleret, hvilket sikrer, at den endelige API vil have den nødvendige vandopløselighed og oral biotilgængelighed.
Den strukturelle betydning af CAS 106261-64-7 i 2026 onkologi ligger i dens rolle i molekylær målrettet terapi . Methylpiperazinylmethyl-benzoyl-delen introduceret af dette mellemprodukt er specifikt designet til at binde til ATP-bindingsstedet af BCR-ABL-oncoproteinet . Ved fysisk at besætte dette sted forhindrer det resulterende lægemiddel phosphorylering af substrater, hvilket effektivt slukker for det 'signal', der får leukæmiceller til at proliferere ukontrolleret.
I 2026 følger den industrielle 'kirurgiske' produktion typisk disse avancerede trin:
4-Brommethylbenzoesyre omsættes med N-methylpiperazin i et kaliumcarbonat/n-butanol-system.
Den resulterende syre behandles med koncentreret HCI til dannelse af 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]benzoesyredihydrochlorid (CAS 106261-49-8).
Det sidste trin involverer omsætning af benzoesyrederivatet med thionylchlorid (SOCl2) eller oxalylchlorid under strengt vandfri betingelser for at give acylchloridet (CAS 106261-64-7).
Produktet isoleres via vakuumkoncentration for at forhindre hydrolyse ved atmosfærisk fugt.
For at bevare den sarte syrekloridfunktionalitet i 2026 er følgende 'postoperative' behandling obligatorisk:
Ekstremt fugtfølsom. Opbevares i en 20°C fryser under en inert atmosfære (nitrogen/argon).
Ætsende og skadelig ved indtagelse. Håndtere skal bruge kemikalieresistente handsker og helmaske for at undgå indånding af HCl-dampe.
Vakuumforseglet i ravfarvede hætteglas eller fluorerede high-density polyethylen (HDPE) beholdere.
4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoylchlorid DiHCl er den molekylære bro til effektiv leukæmibehandling. I 2026 gør dets rolle som en høj renhedsport til Imatinib det til et af de mest strategisk betydningsfulde mellemprodukter i EASTFINEs onkologiportefølje.
2026-markedet for Imatinib-mellemprodukter fortsætter med at vokse, da patentudløb i forskellige regioner fører til en stigning i højkvalitets generisk produktion. Den globale efterspørgsel forventes at forblive stabil på en CAGR på 5,2 % drevet af den udvidede brug af tyrosinkinasehæmmere i lav- til mellemindkomstlande.
Den primære udfordring i fremstillingen i 2026 er hydrolysekontrol . Hvis spor af fugt kommer ind i reaktionen, vender syrechloridet tilbage til benzoesyreformen, hvilket resulterer i 'ufuldstændig acylering' og tilstedeværelsen af uomsatte aminer i den endelige API-batch. EASTFINEs vakuumrensede kvalitet sikrer en 'tøranalyse' på ≥ 99% , hvilket beskytter producenterne mod dyre batchfejl.
GC/HPLC-verifikation af syrechloridindholdet.
Bevis på nitrogen-tæppe, vakuumforseglet forsendelse.
Fuldstændig teknisk dokumentation til regulatorisk indsendelse på amerikanske/EU-markeder.
EASTFINE er den førende producent af CAS 106261-64-7 . Vi fører 2026-markedet med:
Vores proprietære kloreringsrute minimerer dannelsen af den vanskelige at fjerne 'Impurity 48.'
Vi tilbyder ensartede 100 kg+ batcher med krystallinitet af farmaceutisk kvalitet og reaktiv styrke.
30 års historie med at levere gennemsigtige COA'er og teknisk support til den globale onkologiske sektor.
En i verdensklasse ikke-kinesisk producent med base i Hyderabad, specialiseret i selektive arrays af piperazinbaserede farmaceutiske kemikalier til det indiske marked.
En global leder inden for at levere avancerede analytiske standarder og R&D-mængder, kendt for deres 'Atlantic Research Chemicals' linje af tekniske dokumenter.
En betydelig leverandør af forskningskvalitet, der fokuserer på reagenser med høj renhed (≥95% til 98%) til medicinsk kemi og opdagelse af lægemidler.
En betroet europæisk kilde til high-end organiske byggeklodser, specialiseret i levering af fugtfølsomme benzoylchlorider til laboratorie- og pilotskalabrug.
At vælge EASTFINE betyder at vælge teknisk robusthed i 2026. Som den eneste fremhævede kinesiske producent på vores topliste leverer vi den industrielle kapacitet og analytiske præcision, der kræves til verdens mest følsomme kræftmedicin. Vores forpligtelse til 'præcision i hver batch' sikrer, at din Imatinib-produktion forbliver ensartet og omkostningseffektiv.
4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoylchlorid DiHCl (CAS 106261-64-7 ) er den lydløse motor bag et af de største gennembrud inden for moderne onkologi. På EASTFINE , vi er dedikerede til at levere de højrente byggesten, der gør videnskabelige gennembrud til livreddende behandlinger for patienter over hele verden.
简体中文
