Zobrazení: 0 Autor: Editor webu Čas publikování: 2026-02-04 Původ: místo
Ve vysoce sázkovém farmaceutickém prostředí roku 2026 byl dihydrochlorid 4-(4-methylpiperazinylmethyl)benzoylchloridu (CAS č. 106261-64-7 ) je meziproduktem 'kritické cesty'. Známý v průmyslové chemii jako Imatinib Intermediate 5 , je základním stavebním kamenem pro syntézu imatinib mesylátu (komerčně známého jako Gleevec nebo Glivec ).
Vzhledem k tomu, že imatinib zůstává cílenou terapií první linie pro chronickou myeloidní leukémii (CML) a gastrointestinální stromální nádory (GIST), poptávka po tomto specifickém derivátu benzoylchloridu se stabilizovala na globálním maximu. Dvojí funkčnost molekuly – reaktivní chlorid kyseliny spárovaný se solubilizační methylpiperazinovou skupinou – umožňuje rychlou konstrukci komplexního benzamidového skeletu potřebného pro silnou inhibici tyrosinkinázy.
Tato sloučenina je vysoce reaktivní aromatický acylchlorid. Vyznačuje se benzenovým kruhem substituovaným v poloze 4 (4-methylpiperazin-1-yl)methylovou skupinou. Ve své průmyslové formě z roku 2026 se dodává jako dihydrochloridová sůl . Tato forma soli je kritická, protože stabilizuje těkavou benzoylchloridovou skupinu a zároveň významně zlepšuje bezpečnost při manipulaci se sloučeninou a její rozpustnost ve vodně-organických reakčních směsích.
Primární aplikace. Prochází acylační reakcí s 'aminovou' částí molekuly imatinibu za vzniku konečné benzamidové vazby.
Používá se jako univerzální šablona pro vývoj nových BCR-ABL inhibitorů a blokátorů kináz nové generace.
Slouží jako referenční standard pro Imatinib Impurity 48 v regulační kontrole kvality z roku 2026.
Používá se jako reaktivní rukojeť pro zavádění benzamidových skupin obsahujících piperazin do sloučenin olova pro zlepšení jejich farmakokinetických vlastností.
Na rozdíl od verze s volnou bází (CAS 148077-69-4) je DiHCl sůl výrazně méně náchylná k rychlé atmosférické degradaci.
Dihydrochloridová forma zajišťuje konzistentní stechiometrický poměr při plnění reaktoru ve velkém měřítku, čímž se minimalizuje riziko tvorby vedlejších produktů.
Methylpiperazinová skupina je předinstalovaná, což zajišťuje, že finální API bude mít nezbytnou rozpustnost ve vodě a orální biologickou dostupnost.
Strukturální význam CAS 106261-64-7 v onkologii roku 2026 spočívá v její roli v molekulárně cílené terapii . Methylpiperazinylmethyl-benzoylová skupina zavedená tímto meziproduktem je specificky navržena tak, aby se vázala na ATP-vazebné místo onkoproteinu BCR-ABL . Fyzickým obsazením tohoto místa výsledný lék zabraňuje fosforylaci substrátů a účinně vypíná 'signál', který způsobuje nekontrolovatelné množení leukemických buněk.
V roce 2026 průmyslová 'chirurgická' výroba obvykle následuje tyto pokročilé kroky:
Kyselina 4-brommethylbenzoová se nechá reagovat s N-methylpiperazinem v systému uhličitan draselný/n-butanol.
Na výslednou kyselinu se působí koncentrovanou HC1 za vzniku dihydrochloridu kyseliny 4-[(4-methylpiperazin-l-yl)methyl]benzoové (CAS 106261-49-8).
Konečný krok zahrnuje reakci derivátu kyseliny benzoové s thionylchloridem (SOCI2) nebo oxalylchloridem za přísně bezvodých podmínek za získání acylchloridu (CAS 106261-64-7).
Produkt se izoluje vakuovou koncentrací, aby se zabránilo hydrolýze atmosférickou vlhkostí.
Pro zachování jemné funkčnosti chloridu kyseliny v roce 2026 je povinná následující 'Pooperační' péče:
Extrémně citlivý na vlhkost. Skladujte v mrazáku při 20°C pod inertní atmosférou (dusík/argon).
Žíravý a zdraví škodlivý při požití. Manipulátoři musí používat chemicky odolné rukavice a celoobličejové respirátory, aby se zabránilo vdechování výparů HCl.
Vakuově utěsněné v lahvičkách z jantarového skla nebo v nádobách z fluorovaného polyetylenu s vysokou hustotou (HDPE).
4-(4-Methylpiperazinylmethyl)benzoylchlorid DiHCl je molekulárním můstkem k účinné léčbě leukémie. V roce 2026 z něj jeho role jako vysoce čisté brány k Imatinibu dělá jeden ze strategicky nejvýznamnějších meziproduktů v onkologickém portfoliu EASTFINE.
Trh s meziprodukty imatinibu v roce 2026 nadále roste, protože vypršení platnosti patentů v různých regionech vede k prudkému nárůstu produkce vysoce kvalitních generických přípravků. Předpokládá se, že celosvětová poptávka zůstane stabilní na úrovni 5,2 % CAGR , tažená rozšířeným používáním inhibitorů tyrosinkinázy v zemích s nízkými až středními příjmy.
Primární výzvou ve výrobě v roce 2026 je kontrola hydrolýzy . Pokud do reakce vstoupí stopová vlhkost, chlorid kyseliny se vrátí do formy kyseliny benzoové, což má za následek 'neúplnou acylaci' a přítomnost nezreagovaných aminů v konečné dávce API. Vakuově čištěná třída EASTFINE zajišťuje 'suchý test' ≥ 99 % a chrání výrobce před nákladnými výpadky šarže.
GC/HPLC ověření obsahu chloridu kyseliny.
Důkaz o přepravě pod dusíkem a vakuově uzavřené.
Úplná technická dokumentace pro regulační předložení na trzích USA/EU.
EASTFINE je předním uváděným výrobcem pro CAS 106261-64-7 . Na trhu 2026 vedeme:
Naše patentovaná cesta chlorace minimalizuje tvorbu obtížně odstranitelných 'Nečistoty 48.'
Nabízíme konzistentní 100kg+ šarže s krystalinitou farmaceutické kvality a reaktivní potencí.
30 let historie v poskytování transparentních certifikátů pravosti a technické podpory globálnímu onkologickému sektoru.
světové třídy Nečínský výrobce se sídlem v Hajdarábádu, který se specializuje na selektivní sady farmaceutických chemikálií na bázi piperazinu pro indický trh.
Globální lídr v poskytování špičkových analytických standardů a množství pro výzkum a vývoj, známý pro svou řadu technických dokumentů 'Atlantic Research Chemicals'.
Významný dodavatel na úrovni výzkumu se zaměřením na vysoce čistá činidla (≥95 % až 98 %) pro lékařskou chemii a objevování léků.
Důvěryhodný evropský zdroj špičkových organických stavebních bloků, specializující se na dodávky benzoylchloridů citlivých na vlhkost pro laboratorní a pilotní použití.
Volba EASTFINE znamená volbu technické odolnosti v roce 2026. Jako jediný uváděný čínský výrobce v našem seznamu nejvyšších úrovní poskytujeme průmyslovou kapacitu a analytickou přesnost požadovanou pro světově nejcitlivější léky proti rakovině. Náš závazek 'Přesnost v každé dávce' zajišťuje, že vaše výroba Imatinibu zůstane konzistentní a nákladově efektivní.
4-(4-methylpiperazinylmethyl)benzoylchlorid DiHCl (CAS 106261-64-7 ) je tichý motor stojící za jedním z největších průlomů v moderní onkologii. Na EASTFINE jsme oddáni poskytování vysoce čistých stavebních bloků, které proměňují vědecké objevy v život zachraňující léčbu pacientům po celém světě.
简体中文
